Drog

Omeprazol

Sopomenke v širšem pomenu

Zaviralci protonske črpalke, PPI, učinkovine s končnim prazolom (npr. Pantoprazol), zaviralci črpalke Antra®

uvod

Običajno je v želodcu ravnovesje med proizvodnjo agresivne želodčne kisline in zaščitnimi mehanizmi tvorbe sluzi in hidrogenkarbonata. Parietalne ali parietalne celice so odgovorne za proizvodnjo želodčne kisline, sekundarnih celic za proizvodnjo sluzi in hidrogenkarbonata. Proizvodnjo ureja več različnih mehanizmov.

Vrednost pH kisline je običajno med 1 in 2 in nastane, ko encim parietalnih ali parietalnih celic, H + / K + -ATPaza ali protonska črpalka izmenja pozitivno nabite vodikove atome (protone) za ionski kalij, medtem ko porablja energijo črpa želodec.

Na bolezni, povezane z želodčno kislino, lahko vplivamo na tri načine. Ena možnost je uporaba antacidov za puferiranje želodčne kisline. Druga možnost je rekonstrukcija zaščite sluznice. Tretji način želi zmanjšati proizvodnjo želodčne kisline. Tej vključujejo tako imenovani zaviralci protonske črpalke (PPI), kot je aktivna sestavina omeprazol.

Med terapijo z omeprazolom je treba vedno poskušati prepoznati in odpraviti sprožilne dejavnike prekomerne proizvodnje želodčne kisline. Stres in hiter življenjski slog pozitivno vplivata na proizvodnjo klorovodikove kisline. Določena luksuzna hrana, kot so kava, visok odstotek alkohola in začinjena hrana, prav tako spodbuja proizvodnjo.

Ne gre pozabiti, da lahko zelo specifičen zarod, imenovan Helicobacter pylori, kolonizira želodčno sluznico in je najpogostejši vzrok za razjede želodca in črevesja ter vnetje želodčne sluznice. Zaviralci protonske črpalke, kot je omeprazol, so izpodrinili druga terapevtska sredstva, kot so antacidi (ki nevtralizirajo želodčno kislino). So prva izbira še pred zaviralci H2.

Kako deluje Omeprazol

Zaviralci protonske črpalke, kot je omeprazol, delujejo tako, da se vežejo na encim, ki je odgovoren za nastanek želodčne kisline in ga tako nepovratno (nepovratno) zavira. Kot tako imenovani predzdravila zaviralci protonske črpalke (omeprazol) delujejo le pri kisli pH vrednosti in ko so aktivne parietalne celice. Blokirani so le encimi, ki so na membrani želodčne celice. Zdravilna učinkovina (omeprazol) se preko krvnega obtoka prenaša v parietalne celice, kjer se kopiči in aktivira protonske črpalke.

Farmakokinetika omeprazola

Omeprazol ima mesto delovanja na protonskih črpalkah, ki se nahajajo na parietalni celični membrani in kažejo proti želodčnemu lumnu. Da pa dosežemo parietalno celico, pa se v želodcu ne sme aktivirati snovi omeprazol. Zato se zdravilo daje v obliki kislinsko odporne kapsule. To zagotavlja, da je učinkovina kapsula zaščitena pred želodčno kislino. Le v tankem črevesju se kapsula poruši v alkalnem črevesnem okolju, učinkovina pa se preko črevesnih celic absorbira v krvni obtok. Omeprazol preko krvi pride v parietalno celico in se tam aktivira.

Treba je opozoriti, da se zdravilo v jetrih razgradi razmeroma hitro. Razpolovni čas omeprazola je le približno eno uro. Ker pa se aktivna sestavina nepovratno veže na protonsko črpalko, je trajanje delovanja veliko daljše in jemanje ene kapsule na dan običajno zadostuje. Obseg zaviranja proizvodnje klorovodikove kisline je odvisen od odmerka ter števila in aktivnosti protonskih črpalk v celični membrani parietalnih celic (omeprazol).

Odmerjanje omeprazola

Omeprazol se jemlje peroralno kot kislinsko odporna kapsula (npr. Omep®). Običajni odmerek je 20 mg na dan. V nekaterih primerih (npr. Zollinger-Ellison-ov sindrom) pa bodo morda potrebni bistveno večji odmerki. Omeprazol ima široko terapevtsko območje.

Uporaba omeprazola

Omeprazol se uporablja za naslednje bolezni:

Vnetje želodčne sluznice (hiperacidni gastritis)
Razjede želodca in črevesja (razjede želodca, dvanajstnika)
Zollinger-Ellsion sindrom
Refluksni ezofagitis (z in brez Barrettovega sindroma)
Izkoreninjenje bakterije Helicobacter pylori
Profilaksa v primeru stresa ali uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAR)

Zaviralci protonske črpalke, kot je omeprazol, se uporabljajo za vnetje želodčne sluznice, ki je povezano s proizvodnjo klorovodikove kisline (hiperacidni gastritis), za razjede želodca ali tankega črevesa (čir na želodcu, dvanajstnik), prekomerno proizvodnjo hormona gastrina (Zollinger-Ellison sindrom) in za hude oblike požiralnika ki temeljijo na želodčni kislini, ki teče nazaj v požiralnik (refluksni ezofagitis).

Ompeprazol se lahko uporablja tudi za profilakso želodčnih ali črevesnih razjed, povezanih s stresom (profilaksa ulkusne razjede) ali za zaščito želodčne sluznice med terapijo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (nesteroidna protivnetna zdravila). To so zdravila, ki lajšajo bolečino, zmanjšujejo vročino in zmanjšujejo vnetje.

V primeru bakterijske kolonizacije želodčne sluznice s kalčkom Helicobacter pylori se uporabljajo zaviralci protonske črpalke, kot je omeprazol, v kombinaciji z nekaterimi antibiotiki. Dajanje omeprazola samo, ne da bi se borilo proti kalčkom, navadno ne vodi do trajnega uspeha. Pri tako imenovani trojni terapiji zaviralec protonske črpalke, npr. Omeprazol v kombinaciji z dvema različnima antibiotikoma.

Antibiotiki so klaritromicin z bodisi amoksicilinom (Francoska trojna terapija) ali metronidazola (Italijanska trojna terapija). To izkoreninjenje je uspešno v več kot 90% primerov. Zarod Helicobacter pylori je gram-negativna palica. Do 50% svetovnega prebivalstva je okuženih. Okužba se običajno zgodi v otroštvu. Ponovna okužba v odrasli dobi je redka (manj kot 1%).

Neželeni učinki omeprazola

Omeprozol na splošno dobro prenaša. Tudi ko se dajejo visoki odmerki in je trajanje terapije dolgo, se neželeni učinki redko pojavijo. 1-2% bolnikov se pritožuje zaradi prebavil. Praviloma je to posledica spremenjene bakterijske kolonizacije prebavil, ker želodčna kislina običajno poskrbi, da se večina bakterij ubije (npr. Laktobacili, streptokoki).Še manj pogosti so glavobol ali omotica. Nekateri bolniki se pritožujejo tudi zaradi utrujenosti ali srbenja. Pri infuzijskem zdravljenju z visokimi odmerki, kot je lahko indicirano v primeru akutne želodčne krvavitve, v redkih primerih to vodi do motenj vida, saj lahko v očesu najdemo tudi protonske črpalke.

Upoštevati je treba tudi, da lahko nekateri encimi, ki so odgovorni za prebavo beljakovin v želodcu, optimalno delujejo le, če je pH vrednost pravilna in je dovolj klorovodikove kisline. To lahko privede tudi do prebavnih motenj, zlasti pri prebavi beljakovin. Ker pa je prebava večinoma lokalizirana v tankem črevesju in je želodec precej majhen, prebavnih motenj, ki vplivajo na prebavo beljakovin v želodcu, pogosto ne opazimo, če omeprazol uporabljamo sami.

Neželeni učinki po ukinitvi

Po ukinitvi omeprazola ni neposrednih stranskih učinkov, ki bi se jih morali bati, zato zdravila ni treba zmanjšati. Če pa učinek omeprazola preneha, ima to lahko še vedno posledice. Simptomi, ki so bili prej ublaženi, kot so bolečine v zgornjem trebuhu ali kisla regurgitacija, se lahko po prenehanju pojavijo bolj intenzivno. Temu se lahko izognemo tako, da se izognemo stimulansom, ki dražijo želodec, kot so kava, alkohol in čokolada, in da ne kadimo.

Zaviralci kislin, kot je omeprazol, se pogosto jemljejo tudi preventivno, da bi zmanjšali stranske učinke drugih zdravil. Na primer, če omeprazol med jemanjem zdravil z zdravili proti bolečinam, kot sta ibuprofen ali diklofenak, preneha, se poveča tveganje za pojav stranskih učinkov, kot je razjeda na želodcu.

Neželeni učinki dolgotrajnih zdravil

Tako imenovana zdravila za zaščito želodca se pogosto predpisujejo mesece ali leta in jih bolnik jemlje. Tudi če se to kaže tudi v mnogih primerih, se tveganje za včasih resne neželene učinke poveča z dolgotrajnimi zdravili.

Na primer, jemanje omeprazola zavira absorpcijo kalcija v črevesju, zato dlje jemljemo zdravilo, večje je tveganje za zlome. To še posebej velja za starejše bolnike, ki že imajo izgubo kosti (osteoporoza). Tveganje bakterijske pljučnice se poveča tudi, če se zdravilo uporablja v daljšem časovnem obdobju. Druga možna posledica dolgotrajne uporabe je vnetje ledvic. Neželeni učinki, omenjeni pri dolgotrajnem jemanju omeprazola, so zelo odvisni od odmerjanja. Poleg tega je treba vedno pretehtati prednosti in slabosti dolgotrajnih zdravil.

Interakcije omeprazola z drugimi zdravili

Omeprazol lahko razgradi druga zdravila, kot je diazepam (Psihotropna drogan), fenitoin (uporablja se za zdravljenje nepravilnega bitja srca ali napadov) ali varfarin (antikoagulacijska snov) upočasni.

Kontraindikacije omeprazola

Omeprazola ne smemo dajati pri hudi disfunkciji jeter.
Druga kontraindikacija je hkratna uporaba klopidogrela. To je zaviralec agregacije trombocitov med koagulacijo (agregacijo). Omeprazol zavira encim (citokrom CYP2C19), ki aktivira klopidogrel. To pomeni, da ni mogoče doseči zadostne ravni klopidogrela ali pa so potrebni večji odmerki.

Kaj lahko storite, če učinki izzvenijo?

Če menite, da učinki omeprazola padajo ali simptomi, kot so izpuščaje ali bolečine v zgornjem trebuhu, postanejo bolj izraziti, morate videti svojega družinskega zdravnika ali zdravnika, ki je predpisal zdravilo.

Morda bo potrebno povečati odmerjanje ali preiti na drugo zdravilo. V nekaterih primerih pa je treba najprej opraviti podrobnejši pregled, na primer z odvzemom vzorca krvi. V nobenem primeru ne smemo spreminjati zdravil omeprazola ali ga ukiniti, če se učinek izgine.

Ali se lahko omeprazol jemlje med nosečnostjo?

Omeprazol je običajno eno od zdravil, ki so dovoljena med nosečnostjo. Vendar je treba zdravnika, ki je predpisal zdravilo, obvestiti o prisotnosti nosečnosti. Nato bo preučil, ali bo predpisal omeprazol ali ne.

Pogosto lahko simptome omilimo tudi z drugimi ukrepi, na primer spanjem s povišanim zgornjim delom telesa ali izogibanjem kavi in drugim živilom, ki spodbujajo kislino. Načeloma se nobenega zdravila ne sme jemati brez zdravnikovega recepta ali priporočila, zlasti med nosečnostjo.

Morda vas bo zanimala tudi ta tema: Zgaga med nosečnostjo

Več zaviralcev protonske črpalke

Poleg omeprazola so na trgu trenutno še štirje zaviralci protonske črpalke, ki se po načinu delovanja in stranskih učinkih komajda razlikujejo. Tej vključujejo: