Mišični relaksanti

Kaj so mišični relaksanti?

Mišični relaksanti so posebna zdravila, ki sproščajo mišične celice. Ta učinek se uporablja zlasti pri anesteziji, da sproži anestezijo. Za prezračevanje pacienta med operacijo je velikega pomena tudi mišična sprostitev. Poleg tega se mišični relaksanti lahko uporabljajo za popuščanje napetih mišic v predelu vratu ali hrbta.

Obstajata dve skupini mišičnih relaksantov - periferni in centralni mišični relaksanti. Razlikujejo se po kraju dejavnosti. Periferni mišični relaksanti delujejo neposredno na mišice, srednji mišični relaksanti pa svoj učinek razvijejo v centralnem živčnem sistemu, kjer zmanjšajo mišični tonus.

Ti mišični sprostitelji so tam

Mišični relaksanti so v osnovi razdeljeni v dve glavni skupini. Na eni strani so obrobni mišični relaksanti, ki delujejo neposredno na mišico ali na prenos med živcem in mišico. Centralni mišični relaksanti, ki delujejo v centralnem živčnem sistemu, to je možgani in hrbtenjača, se od tega razlikujejo. Namenjeni so zmanjšanju osnovne napetosti v mišicah in s tem lajšanju krčev.

Napete mišice so pogosto simptom ali vzrok bolečine v hrbtu, kot vedo skoraj vsi. Tu se večinoma uporabljajo centralno delujoči mišični relaksanti. V svojem učinku so manj močni in raje uravnavajo napetost v mišicah.

V nasprotju s tem se periferno delujoči mišični relaksanti uporabljajo predvsem v anesteziji in operaciji. Te delujejo neposredno na mišice in z zadostnimi odmerki lahko povzročijo popolno ohlapno, a začasno paralizo. Zlasti periferne mišične relaksante lahko glede na njihove natančne mehanizme delovanja razdelimo v nadaljnje podskupine.

Benzodiazepini

Benzodiazepini, dejansko znani kot spalne tablete ali pomirjevala, delujejo tudi kot mišični relaksanti. Razlog za to je v njihovem mehanizmu delovanja. Delujejo na tako imenovane GABA receptorje v centralnem živčnem sistemu. V možganih je GABA tako imenovani inhibitor, to je zaviralec, nevrotransmiter. Pod delovanjem benzodiazepinov se učinek GABA poveča.

Rezultat je zaspanost, lajšanje tesnobe, pa tudi sprostitev mišic. Učinek sprostitve mišic je okrepljen s splošnim sproščanjem tesnobe ali sproščenosti, saj mišice nehote napenjajo, kadar so tesnobe ali razburjene.

Benzodiazepini pa niso brez stranskih učinkov. Glavna nevarnost jemanja benzodiazepinov je njihova odvisnost. Benzodiazepini zlahka sprožijo zasvojenost in celo povzročijo simptome odtegnitve, če jih ukinemo. To še posebej velja za trajno uporabo. Odvisnost lahko obstaja že po tednih.

Več o tem preberite pod: Benzodiazepini

Ortoton

Ortoton je trgovsko ime aktivne sestavine metokarbamol. To je tudi mišični relaksant s centralnim delovanjem. Njegov mehanizem delovanja se razlikuje od mehanizma benzodiazepinov. Deluje neposredno v hrbtenjači. Tam verjetno zavira refleksne linije.

Če so te refleksne linije aktivne, se napetost v mišicah poveča. Če jih zavira metokarbamol, se ta zmanjša. Natančen mehanizem delovanja pa še ni popolnoma razumljen. Dokazi o učinkovitosti metokarbamola še niso dokončno podani.

Ena prednost metokarbamola je, da povzroča manj utrujenosti kot na primer benzodiazepini. Zaradi osrednjega mehanizma delovanja moč mišic ni opazno prizadeta. Zdi se, da tudi koordinacija ne vpliva.

Neželeni učinki so precej redki. Vendar pa lahko metokarbamol v višjih odmerkih ima depresiven učinek in morda celo povzroči zasvojenost. Vendar je tveganje manjše v primerjavi z benzodiazepini. Hkrati obstajajo kritični glasovi, ki dvomijo o učinkovitosti metokarbamola za napetost.

Sirdalud

Zdravilna učinkovina, ki jo vsebuje Sirdalud, se imenuje tizanidin. Deluje tudi v centralnem živčnem sistemu. Tu napada tako imenovane α2 adrenoceptorje. To povzroči tudi zmanjšanje mišične napetosti. Adrenoceptorji ne nadzorujejo samo mišične napetosti, temveč tudi pomembne telesne funkcije, kot je krvni tlak.

Pomemben stranski učinek tizanidina je zato t.i. ortostatska disregulacija. Telo ni več sposobno učinkovito prilagajati krvnega tlaka spreminjajočim se okoliščinam, na primer spreminjanju iz ležanja v stoječe. To se kaže kot padec krvnega tlaka.

V najslabšem primeru lahko to privede do omedlevice. Drugi pomembni neželeni učinki tizanidina so utrujenost in suha usta. Tizanidin ima lahko tudi analgetični učinek. Vendar pa je to lahko koristno za močno mišično napetost.

Velika prednost tizanidina je, da je njegov odvisni potencial bistveno manjši kot pri primerljivih zdravilih, kot so benzodiazepini. Če pa se tizanidin nenadoma ustavi, lahko pride do palpitacije ali visokega krvnega tlaka.

To še posebej velja, če se tizanidin jemlje dlje časa ali v velikih odmerkih. Zato je potrebna previdnost, zlasti pri znanih srčnih boleznih.

Ti mišični relaksanti so na voljo brez recepta

Za vse izdelke, ki se prodajajo kot mišični relaksanti, ni potreben recept. Namesto tega je na voljo veliko izdelkov z antispazmodičnim učinkom brez recepta. Običajno gre za pripravke na rastlinski osnovi. Sem spadajo na primer rožmarin, valerijana, sivka ali hren. Vendar, ali in kako delujejo takšni pripravki, običajno ni razjasnjeno.

Zeliščni izvor pripravkov ne zagotavlja, da so brez stranskih učinkov. Magnezij se pogosto uporablja tudi za sprostitev mišic. Tudi tukaj so študije pogosto nenatančne ali nasprotujoče si. Velika prednost magnezija pa je le malo stranskih učinkov in nizka cena, tako da malo nasprotuje poskusu zdravljenja.

Več o tej temi si preberite tukaj: Magnezij.

Oznaka

Navedba mišičnih relaksantov se razlikuje glede na skupino mišičnih relaksantov. Periferni mišični relaksanti se uporabljajo za endotrahealno intubacijo. Z endotrahealno intubacijo se skozi usta vstavi votla sonda in napreduje naprej, dokler sonda ni v dihalnih poteh. Tako je mogoče zagotoviti umetno prezračevanje. Za lažjo intubacijo in zmanjšanje tveganja za poškodbe pacientu damo mišični relaksant. Mišice se sprostijo in cev (votla sonda) se lahko vstavi z boljšim pogledom.
Druga indikacija za uporabo perifernih mišičnih relaksantov je odprta ali minimalno invazivna operacija. Sprostitev mišic zmanjša tveganje za zaplete, ker ni obrambnega gibanja. Izboljša tudi vid in olajša operacijo kirurgu.

Centralni mišični relaksanti se uporabljajo za mišično napetost. Delujejo neposredno v možganih in hrbtenjači in zmanjšujejo mišični tonus. To je mogoče uporabiti za nevrološke bolezni, kot je multipla skleroza. Toda bolniki, ki trpijo zaradi boleče napetosti hrbtnih mišic, lahko koristijo tudi sprostitvi.
Methokarbamol se lahko uporablja tudi za hernirani disk, na primer za izboljšanje simptomov in povečanje mobilnosti. Vendar je treba vnaprej izključiti, da hernija diska povzroči trajno škodo - v tem primeru bi raje kirurško nadaljevali.

Preberite tudi članek: Bolečina v hrbtu - kaj lahko storite?

Učinek

Učinek mišičnih relaksantov se razlikuje tudi glede na skupino mišičnih relaksantov. Periferni mišični relaksanti delujejo na skeletne mišice. Skeletne mišice so mišice, ki jih je mogoče premikati po svoji volji - na primer dvigovanje roke.
Periferne mišične relaksante lahko razdelimo v dva razreda. Obstajajo periferni mišični relaksanti, ki imajo depolarizirajoč učinek. Da bi to naredili, se zdravilo veže na receptorje na končni plošči motorja, kontaktno točko med motoričnim nevronom in mišično celico. Vezava sproži krčenje, depolarizacijo mišične celice. Ker pa zaradi encimov zdravila ni mogoče razgraditi, mišičnih celic ni mogoče vzbuditi in celica ohladi. Najbolj znano depolarizirajoče zdravilo je sukcinilholin. Je tudi edino zdravilo v tem razredu, ki se še vedno uporablja v humani medicini. Sukcinilholin začne učinkovati zelo hitro, v približno 40-60 sekundah, in deluje približno 5-10 minut.

Poleg depolarizirajočih mišičnih relaksantov so prisotni tudi nedepolarizirajoči mišični relaksanti. Učinkoviti začnejo v 2 - 5 minutah in jih je mogoče razveljaviti s posebnimi zdravili (npr. Neostigminom). Prav tako se vežejo na receptorje na končni plošči motorja, vendar ne vodijo do depolarizacije. Znani depolarizirajoči mišični relaksanti so mivakurij, rokuronij in atrakurij.

Centralno učinkoviti mišični relaksanti razvijejo svoj učinek v možganih in hrbtenjači. Obstajajo različni razredi - vsi centralni mišični relaksanti delujejo na iste živčne celice ali po istem mehanizmu. Večina pa ima blažilni učinek na možgane, tako da se mišični tonus zmanjša. Nekatera zdravila, kot je tizanidin, se lahko tudi neposredno vežejo na receptorje v hrbtenjači in tam sprostijo napetost mišic.

Stranski učinek

Depolarizirajoči mišični relaksanti, zlasti sukcinilholin, lahko privedejo do razpada mišičnih celic. V skrajnih primerih se lahko sproži rabdomioliza. Rabdomioliza opisuje razpad mišic s sproščanjem mišičnih beljakovin in drugih komponent. To lahko privede do različnih zapletov, v skrajnih primerih lahko pride do odpovedi ledvic. Poleg tega lahko nastanejo tudi motnje elektrolitov in posledično srčne aritmije. Poleg tega je sukcinilholin sprožilna snov za maligno hipertermijo. Maligna hipertermija je strašljiv zaplet pri anesteziji. Pojavijo se srčna aritmija, zvišanje telesne temperature in druge poškodbe organov. Zaradi teh stranskih učinkov se sukcinilholin redko uporablja.

Non-depolarizirajoči mišični relaksanti lahko privedejo do apneje ali respiratorne paralize. Nekatera zdravila v tem razredu, kot so Pancuronium, lahko povzroči srčne aritmije. Po drugi strani lahko mivacurij povzroči sproščanje histamina ali celo anafilaktične reakcije.

Centralno učinkoviti mišični relaksanti imajo glede na zdravilo različne neželene učinke. Vendar je večina zdravil napornih zaradi zaviralnih učinkov na živčni sistem. Prav tako lahko vplivajo na koncentracijo in koordinacijo.
Z metokarbamolom pa se zdi, da je ta učinek manj izrazit. Znano je, da tizanidin povzroča težave s krvnim tlakom. Zlasti pri prehodu iz ležanja v stoječe ali ob nenadnem naporu lahko krvni tlak pade. Obstaja možnost zasvojenosti z nekaterimi mišičnimi relaksanti. Na to vplivajo zlasti benzodiazepini. Drugi tipični stranski učinki mišičnih relaksantov so večinoma nespecifični očitki, kot so omotica, glavobol ali slabost.

Več o možnih najdete tukaj Zapleti pri anesteziji.

Interakcija

Zaradi velikega števila različnih mišičnih relaksantov so možne različne interakcije. Večina mišičnih relaksantov s centralnim delovanjem poveča učinke drugih zdravil, ki imajo depresiven učinek na živčni sistem.

Sem spadajo določena sredstva proti bolečinam, kot so opiati, lahko pa tudi uspavalne tablete ali antidepresivi. Po drugi strani učinek piridostigmina oslabi metokarbamol.

Tizanidin deluje v interakciji z različnimi snovmi. Mednje spadajo predvsem aktivne sestavine, ki vplivajo na krvni tlak, na primer zaviralci beta ali zaviralci ACE. Če dvomite, je treba vedno vprašati zdravnika ali farmacevta. Na internetu obstaja tudi veliko število baz podatkov, ki preverjajo interakcije.

Kontraindikacije - Kdaj naj se ne dajejo mišični relaksanti?

Na splošno se mišičnih relaksantov ne sme dajati, če je znana intoleranca na učinkovino. Sem spadajo alergije, pa tudi druge, nespecifične reakcije.

V primeru motenj delovanja jeter in ledvic ali nekaterih bolezni, kot je miastenija gravis, je treba odmerjanje nekaterih mišičnih relaksantov prilagoditi ali jih ne jemati.

Nosečnost ali dojenje sta lahko razlog, da mišičnih relaksantov ne jemljete. Če dvomite, je treba vedno vprašati zdravnika ali farmacevta.

Odmerjanje

Mišični relaksanti se razlikujejo tudi po odmerjanju, odvisno od učinkovine. Običajno se uporabljajo standardne odmerke, za katere je bilo ugotovljeno, da so testi in študije dobro uravnotežili moč in neželene učinke. Na primer, metokarbamol jemljemo trikrat na dan.

V posebnih primerih lahko zdravnik predpiše tudi večje ali nižje odmerke. Odmerjanje se lahko poveča do deset tablet na dan. Ena tableta vsebuje 750 mg aktivne sestavine. Nekatere mišične relaksante lahko dajemo tudi kot injekcijo, torej z brizgo.

Mišični relaksanti se običajno jemljejo več dni. Dolgotrajna uporaba na splošno ni priporočljiva.

Cena

Mišični relaksanti so na voljo po različnih cenah. Vendar pa jih večina zahteva recept. Zlasti močnejših zdravil, kot so benzodiazepini, ni priporočljivo za samozdravljenje in zato niso na voljo brez recepta.

Sredstva za sproščanje mišic so brez recepta, na primer magnezij ali različni zeliščni dodatki. Magnezij je sorazmerno poceni in je na voljo za manj kot pet evrov. Zeliščni dodatki so lahko tudi dražji.

Alternativa

Za napete mišice ni treba vedno jemati zdravil. Najprej je treba razjasniti, ali je bolečina neškodljiva napetost ali simptom resne bolezni. Predvsem pa so pogoste ali nenavadne močne bolečine lahko simptom nevarne bolezni.

V primeru dvoma je treba zdravnika konsolidirati. Če je gotovo, da je napetost neškodljiva, obstajajo različne možne terapije. Sem spadajo predvsem različne masaže, toplina ali gibanje. Predvsem pa je kot preventivni ukrep odločilna zadostna telesna aktivnost in izogibanje enostranskemu stresu.

Tam so nepogrešljivi periferni mišični relaksanti, kot so tisti, ki se uporabljajo v kirurškem posegu, tako da skoraj ni možnosti.

Mišični relaksanti in alkohol - sta združljiva?

Alkohol lahko vpliva na način delovanja zdravil in presnavljanja na več načinov.Prizadenejo tudi mišični relaksanti. Posebna previdnost je potrebna pri mišičnih relaksantih s centralnim delovanjem, kot so benzodiazepini ali metokarbamol.

Zlasti benzodiazepini so lahko močni medsebojni vplivi z alkoholom. Kombinacija je smrtno nevarna. Alkohol lahko moti tudi razgradnjo mišičnih relaksantov. Kombinacija alkohola z mišičnimi relaksanti zato na splošno ni priporočljiva.

Ali ga lahko jemljemo med nosečnostjo in dojenjem?

Pri večini mišičnih relaksantov je priporočilo, da jih med nosečnostjo ali dojenjem ne jemljete. Benzodiazepini lahko škodujejo nerojenemu otroku, zato ga med nosečnostjo ne smemo uporabljati.

Prav tako ni priporočljivo jemati metokarbamola ali tizanidina. Če dvomite, glejte navodilo za uporabo. Posvetovati se je treba tudi z zdravnikom ali farmacevtom.

Učinkovitost tabletke

Mišični relaksanti lahko vplivajo na učinkovitost tabletk. Zlasti benzodiazepini vplivajo na jetra, tako da se hitreje razgradijo druga zdravila, kot je tabletka.

S tizanidinom je drugače. Tu jemanje nekaterih kontracepcijskih sredstev zavira razgradnjo aktivne sestavine tizanidin. To lahko poveča učinek tizanidina ob hkratnem jemanju tizanidina in tabletke. To lahko povzroči povečan pojav neželenih učinkov.

Naslednji članek vas lahko zanima tudi: Katera zdravila vplivajo na učinek tabletke?