Drog

Mesalazin (5-ASA)

Uvod - Kaj je Mesalazin?

Mesalazin (trgovsko ime Salofalk®) je aktivna sestavina iz skupine tako imenovanih aminosalicilatov. Ima protivnetni učinek in se uporablja za kronične vnetne črevesne bolezni. Mesalazin je zlati standard, zlasti pri ulceroznem kolitisu, vendar se uporablja tudi pri Crohnovi bolezni.

Mesalazin se uporablja tako v akutnih epizodah kot v profilaksi in zavira vnetje ter spremljajoče pritožbe, kot sta bolečina in driska.

Indikacije za mesalazin

Mesalazin je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje vnetne črevesne bolezni. To vključuje ulcerozni kolitis, kronično vnetno bolezen debelega črevesa.

Mesalazin se uporablja pri akutnih napadih, fazi hudega vnetja s simptomi, kot je silovita, včasih krvava driska. Mesalazin se uporablja tudi pri profilaksi ponovitve. Uporaba mesalazina vodi tudi do manjšega tveganja za raka debelega črevesa, kar je pri obolelih na splošno večje.

Mesalazin se uporablja tudi v akutni fazi Crohnove bolezni, kroničnega vnetja, ki lahko prizadene celoten črevesni trakt.

Preberite več o temi:

Terapija kronične bolezni
Terapija ulceroznega kolitisa

Mesalazin za divertikulozo / divertikulitis

Veliko ljudi, zlasti v starosti, prizadene tisto, kar je znano kot divertikuloza. To so izbokline na črevesni steni. Te divertikule pridobijo bolezensko vrednost, ko fekalni kamni povzročijo nekrozo in vnetje sluznice. Potem eden govori o divertikulitisu.

Divertikulitis se običajno v bolnišnici zdravi z antibiotiki in nič prehrano na začetku, odvisno od tečaja pa se lahko upošteva tudi operacija. V primeru blagih oblik bolezni lahko po zadnjih študijah antibiotike sprva odpovemo, poleg mesalazina pa lahko uporabimo tudi spazmolitike in zdravila proti bolečinam.

Mezalazin prav tako znižuje stopnjo recidiva pri divertikulitisu. Kljub temu uporaba mesalazina pri divertikulitisu še ni bila ustrezno raziskana in ni bila vključena v medicinske smernice.

Preberite več o temi:

Pravilna prehrana za divertikulitis
Stadiji divertikulitisa

Zdravilna učinkovina, učinek mesalazina

Mesalazin je znan tudi kot 5-aminosalicilna kislina ali 5-ASA, ker je aminski derivat salicilne kisline. Acetilsalicilna kislina, znana pod imenom aspirin, je tudi derivat salicilne kisline.

Kemikalija, ki se je prej dobivala iz soka vrabca in je zdaj umetno proizveden, ima protivnetne lastnosti, ima antipiretik in analgetični učinek. Zato se mesalazin uporablja za vnetje, kot je vnetna črevesna bolezen.

Zlasti učinkovina zavira tvorbo vnetnih mediatorjev in aktivnost celic, ki sodelujejo pri vnetnem odzivu imunskega sistema. Tablete so odporne na prebavila in učinkujejo le v črevesju. Tu se vnetje pojavi v okviru Crohnove bolezni in ulceroznega kolitisa, kar pomeni, da je mesalazin zelo učinkovit.

Kako hitro je mogoče pričakovati učinek?

Kako dolgo traja epizoda in kako dolgo se mora bolnik zdraviti v akutni epizodi, je odvisno od resnosti bolezni. Mesalazin se običajno predpisuje v obliki supozitorijev ali tablet za blage, akutne vnetje. Če po nekaj tednih ne pride do izboljšanja, se uporabijo dodatni kortikosteroidi.

Preberite več o temi: Neželeni učinki kortizona

V hudi epizodi se hkrati uporabljata mesalazin in kortikosteroidne tablete (hkrati). Zdravljenje naj traja najmanj štiri tedne. Terapijo z mesalazinom je treba nadaljevati tudi v zmanjšanem odmerku po ponovitvi, da se prepreči ponovitev.

Preberite več o temi:

Izbruh ulceroznega kolitisa
Epizoda kronične bolezni
Zdravila za kronično bolezen (sulfasalazin)

Odmerne oblike mesalazina

Supozitorije

Mesalazin v obliki supozitorijev se uporablja zlasti, kadar vnetje prizadene poznejše odseke črevesa, to je rektum in rektum. The SupozitorijeKot imenujemo tudi supozitorije, jih običajno vstavimo rektalno trikrat na dan, v supozitorije za akutno zdravljenje s 500 mg aktivne sestavine, v profilaksi 250 mg.

Mesalazinske supozitorije se večinoma uporabljajo pri ulceroznem kolitisu, lahko pa je indicirana tudi uporaba pri Crohnovi bolezni.

Preberite več o temi: Zdravila za ulcerozni kolitis

zrnca

Granule so zrnate do praškaste oblike dajanja aktivne sestavine mesalazin. En odmerek ustreza eni vrečici zrnc, pri akutnem izbruhu jemljejo tri vrečice na dan. Zrnca so postavljena na jezik in jih pogoltnite cele z veliko tekočine.

Tablete

Tablete Mesalazina so odporne na želodčni sok, kar pomeni, da pridejo do prebave na mestu, kjer naj bi razvile svoj učinek. Mesalazin v obliki tablet je primeren za vnetje črevesnega trakta, za razliko od supozitorijev in rektalne pene, tudi na prejšnjih oddelkih.

Rektalna pena

Pri ulceroznem kolitisu, ki prizadene predvsem rektum in rektum, se uporablja tudi mesalazin v obliki rektalne pene. Običajno je odmerek dva pršila na dan pred spanjem.

Konzerva za pršenje je opremljena s cevko za nanos, ki se vstavi analno. Razpršila dajemo drug za drugim s pritiskom na glavo črpalke. Po uporabi pena se cev zavrže. Po uporabi rektalne pene je treba črevesje izprazniti do naslednjega jutra, če je le mogoče.

Stranski učinek mesalazina

Kot pri vsakem zdravilu se lahko tudi pri zdravljenju z mesalazinom pojavi neželeni učinek. Neželeni učinki jemanja mesalazinskih tablet vključujejo bolečino v želodcu, drisko, plin, slabost ali bruhanje. Vendar so to lahko tudi simptomi osnovne bolezni.

Drugi znani neželeni učinki so glavobol ali omotica, redkeje motnje čutila. Med zdravljenjem se občasno pojavijo ledvična okvara in okvara. Terapija lahko privede do sprememb vrednosti krvi in krvnega števila (zmanjšanje belih in rdečih krvnih celic, trombocitov).

Obstajajo nekatere nestrpnosti in preobčutljivost za salicilno kislino in njene derivate, ki jih lahko spremljajo resni stranski učinki. Mesalazina se ne sme jemati, če obstaja takšna intoleranca. Rektalne aplikacije, kot so supozitorije, klistir ali rektalna pena, lahko povzročijo nelagodje v anusu ali na mestu aplikacije.

Preberite več o temi: Zdravila proti driski in zdravila za plin

bolečine v trebuhu

Bolečine v trebuhu so eden najpogostejših stranskih učinkov terapije z mesalazinom. Te pritožbe ni mogoče jasno ločiti od simptomov osnovne bolezni, kar govori o nezadostni terapiji. Bolniki morajo obvestiti svojega zdravnika o morebitnih neželenih učinkih.

Preberite več o temi: Domača sredstva za zdravljenje trebušne bolečine - kateri so najboljši?

Posebno hude bolečine v trebuhu so lahko tudi izraz akutnega pankreatitisa, ki je zelo redek, vendar resen stranski učinek mesalazina.

Preberite več o temi: Terapija pankreatitisa

Izguba las

Izpadanje las je eden od možnih stranskih učinkov mesalazina, ki lahko prizadene manj kot 1 od 10.000 ljudi (zelo redko). Poročali so o delnih do popolnih izpadih las. Izpadanje las je lahko tudi izraz osnovne bolezni, saj lahko vnetna črevesna bolezen vodi tudi do manjše absorpcije mineralov ali hranil.

Preberite več o temi:

Vzroki za izpadanje las
Terapija izpadanja las
Pomanjkanje železa

Kateri so znaki nestrpnosti?

Preobčutljivost za salicilno kislino in njene derivate, vključno z mesalazinom, je absolutna kontraindikacija za zaužitje. Simptomi vključujejo na primer srbenje in koprivnico, to je pojav kožnih manifestacij z rdečico in kožo. Pojavijo se lahko tudi vročina, težave z dihanjem ali vnetje perikardija in srčne mišice.

Preberite več o temi:

Kolesa na koži
Simptomi miokarditisa

V primeru negotovosti se morajo bolniki, ki se zdravijo z mesalazinom, posvetovati z zdravnikom, če se pojavijo podobni simptomi, in preveriti, ali ne prenašajo mesalazina.

Interakcija z drugimi zdravili

Mesalazin kaže na najrazličnejše interakcije z zdravili.Bolniki morajo zdravnika ob predpisovanju zdravila seznaniti z uporabo mesalazina. Interakcije lahko zmanjšajo učinkovitost ali povečajo tveganje za neželene učinke.

Mesalazin kaže interakcije z antikoagulanti, katerih učinek se lahko poveča. Poveča se tveganje za krvavitve iz prebavil. Mesalazin kaže tudi interakcije s sulfonilsečninami, sredstvi za zniževanje krvnega sladkorja. To velja tudi za uricosuric droge, sredstva, ki spodbujajo izločanje sečne kisline. Diuretiki, kot sta spironolakton in furosemid, medsebojno delujejo tudi z mesalazinom.

Glukokortikoidi, ki se uporabljajo kot protivnetna zdravila, povečajo tveganje za neželene stranske učinke. Mesalazin zmanjšuje tudi učinke rifampicina, zdravila proti tuberkulozi. V kombinaciji z merkaptopurinom, citotoksičnim in imunosupresivom, se lahko pojavi pancitopenija, močno zmanjšanje vseh skupin krvnih celic.

Učinkovitost tabletke

Bolniki z vnetno črevesno boleznijo večkrat trpijo zaradi driske. To lahko zmanjša učinkovitost tabletke in ni prva izbira kontracepcije v akutni fazi bolezni.

Mesalazin ne vpliva na učinkovitost tabletk. Kljub temu bi se morali bolniki pogovoriti o možnostih kontracepcije s svojim ginekologom glede bolezni in zdravil ter se glede na resnost zateči k alternativni metodi. Nadomestne tablete so na primer hormonski vsadki ali hormonski IUD. Pomembna je učinkovita kontracepcija, dokler ni želje po rojstvu otrok, saj posebno dolgotrajna zdravila v času hude bolezni nosijo določeno tveganje za poškodbo otroka.

Mesalazin in alkohol - sta združljiva?

Alkohol negativno vpliva na potek vnetne črevesne bolezni in lahko spodbudi akutno vnetje, zato bolnikom običajno odsvetujejo uživanje alkohola.

Medsebojno delovanje med alkoholom in mesalazinom ni bilo ustrezno raziskano. Prizadeti naj alkohol pijejo odgovorno in v majhnih količinah in se v idealnem primeru vzdržijo jemanja. To še posebej velja za bolnike v akutni epizodi, ki se zdravijo tudi s kortizonom.

Kontraindikacije - Kdaj ne sme dajati mesalazina?

Mesalazina se ne sme jemati, če obstaja preobčutljivost za salicilno kislino in njene derivate (to vključuje aspirin). Resna disfunkcija jeter in ledvic je tudi kontraindikacija za uporabo. Zaradi povečanega tveganja za krvavitev se mesalazina ne sme uporabljati za obstoječe razjede želodca in črevesja (razjede želodca in dvanajstnika). Mesalazina se tudi ne sme uporabljati pri bolnikih, ki imajo povečano nagnjenost k krvavitvam.

Mesalazin je treba jemati samo po nasvetu zdravnika in pod natančnim zdravniškim nadzorom. Poleg krvi in urina se priporoča spremljanje delovanja ledvic.

Odmerjanje mesalazina

Mesalazin je treba jemati vedno natančno po navodilih zdravnika ali farmacevta. Običajni odmerek mesalazinskih tablet za akutno zdravljenje ulceroznega kolitisa je med 1,5 g in 3 g mesalazina na dan, razdeljen na dva do tri posamezne odmerke.

Pri akutnem zdravljenju Crohnove bolezni jemljemo med 1,5 g in 4,5 g.

Pri preprečevanju ponovitve ulceroznega kolitisa jemljemo 500 mg trikrat na dan, to je skupno 1,5 g mesalazina na dan.

Cena mesalazina

Stroški mesalazina se razlikujejo glede na ponudnika in odmerno obliko. Tablete Mesalazina z vsebnostjo aktivne sestavine 500 mg v velikosti 50 tablet za približno 35 EUR, kot 500 mg supozitorij v pakiranju po 30 € in vrečke za granulacijo z 1000 mg aktivne sestavine za približno 54 EUR za 50 kosov.

Se lahko jemlje med nosečnostjo in dojenjem?

Ženske, ki želijo imeti otroke, bi o tem vsekakor morale obvestiti zdravnika. Mesalazin je treba jemati po natančnem premisleku o razmerju med tveganjem in koristjo. Čeprav o tem ni dovolj raziskav, se zdi, da je mesalazin v nosečnosti večinoma varen.

Na splošno bi morale ženske počakati na fazo bolezni, ko začnejo nosečnost, kadar ni potreben le majhen odmerek zdravila ali le ta. Če je mogoče, je treba zdravljenje zadnja štiri tedne prekiniti. Majhne količine mesalazina se izločajo v materino mleko, vendar dojeni dojenčki ne kažejo nepravilnosti.

Preberite več o temi: Zdravilo v nosečnosti

Namesto mesalazina

Mesalazin je prva izbira v akutni fazi ulceroznega kolitisa. Tudi bolniki s Crohnovo boleznijo kažejo dober odziv na protivnetno sredstvo. V primeru posebej hude bolezni bo zdravnik občasno predpisal tudi kortizon.

Če na zdravljenje ni odziva, se uporabljajo imunosupresivi, ki zavirajo vnetje. Zdravila vključujejo azatioprin, 6-merkaptopurin ali protitelesa, kot je infliksimab. Zadnja možnost zdravljenja obeh bolezni je operativno zdravljenje.