Drog

ACE inhibitorji

Sopomenke v širšem pomenu

Zaviralci angiotenzinske konvertaze

opredelitev

Ta skupina zdravil prihaja v glavnem iz uporablja se pri zdravljenju visokega krvnega tlaka (arterijska hipertenzija). Jemanje zaviralcev ACE zmanjšuje pojavnost srčno-žilnih bolezni in znižuje stopnjo umrljivosti zaradi visokega krvnega tlaka.

področja uporabe

Zaviralci ACE se v glavnem uporabljajo v treh indikacijah, to so:

Povišan krvni tlak (hipertenzija)
Srčno popuščanje (srčno popuščanje)
Profilaksa srčnega infarkta in kapi

Kako delujejo zaviralci ACE

The Renin-angiotenzinski sistem, skrajšano RAAS, se uporablja za uravnavanje krvnega tlaka s proizvodnjo nekaterih hormonov.

Ali Krvni pritisk ali če se količina krvi zmanjša, sistem reagira s sproščanjem Renin v kri. Renin je protein, ki tvori hormon Angiotenzinogen aktivirano. Nato se pokliče aktivirani angiotenzinogen Angiotenzin 1.

Na ta hormon deluje protein, ki se imenuje ime ACE (Angleščina: A.ngiotenzinC.sprevračanje-E.nzim), ki proizvaja hormon angiotenzin 2.

Angiotenzin 2 povzroči splošno aktivacijo živčni sistem, ki posreduje stres, to posledično vodi do zožitve krvnih žil in zvišanja krvnega tlaka. Ne glede na živčni sistem hormon vodi v zožitev neposredno v žilah, kar vodi tudi do zvišanja krvnega tlaka. Poleg tega se v krvni obtok sprosti več aldosterona. Telo ima več zaradi aldosterona natrij in tako več vode nazaj, se povečata količina krvi in krvni tlak.

Zaviralci ACE posegajo v ta fino nastavljen sistem nadzora krvnega tlaka: ACE inhibitorji blokirajo delovanje beljakovin, imenovanih ACE, tako da nastane manj angiotenzina 2.
Učinek blokade je znižanje krvnega tlaka, ker manj angiotenzina 2 vodi v vazodilatacijo. Poleg tega se sprošča aldosteron, tako da se v telesu zadrži manj tekočine, srce pa ima manj črpanja. Nižji je krvni tlak, bolj je aktiven Renin-angiotenzin-aldosteronski sistem in s tem višji krvni tlak pred zdravljenjem.

Kako natančno delujejo zaviralci ACE?

Učinek tega razreda drog je v Znižanje žilnega upora, kar pomembno prispeva k ravni krvnega tlaka. Vaskularni upor je tlak, ki ga žilni sistem uporablja za srce.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE je ta zmanjšana tvorba
Angiotenzin 2, hormona, ki povzroči zoženje krvnih žil. To znižuje krvni tlak, saj preprečuje zoženje krvnih žil.
Poleg tega razpad vazodilatacijskih hormonov, Kininen, zaviranotako da se poleg zgoraj omenjenega mehanizma spodbuja vazodilatacija.
Drug učinek zaviralcev ACE je znižanje krvnega tlaka:
Angiotenzin 2 vodi do sproščanja Aldosteron, ki zadržuje natrij (del namizne soli) in vodo v telesu in s tem poveča količino tekočine v ožilju. Zaviralci ACE po drugi strani zmanjšujejo količino aldosterona v telesu, kar ima za posledico manjši volumen v posodah in s tem nižji krvni tlak.

Zaviralci ACE prav tako ščitijo srce pred učinki stresnih hormonov, ki zvišujejo krvni tlak in srčno porabo kisika.

Kdaj se predpisujejo zaviralci ACE?

Zaviralci ACE so dragocena zdravila pri terapiji visokega krvnega tlaka.
The Kombinacija zaviralca ACE z diuretikom je priporočljivo, ker je mogoče doseči dodatno povečanje učinkovitosti in določiti boljše vrednosti krvnega tlaka. Pomembno je, da je bolnik seznanjen, da so v prvi fazi zdravljenja neželeni učinki zdravila, kot so Utrujenost in izčrpanost se pojavijo, vendar večinoma znova izginejo med terapijo in ko se telo navadi na nižje vrednosti krvnega tlaka.

Bolniki s funkcijsko okvaro srca, tako imenovanim srčnim popuščanjem, po možnosti prejemajo zaviralce ACE, saj imajo ti zaščitni in razbremenilni učinek na srce. Na potek bolezni pri tej skupini bolnikov lahko pozitivno vpliva.

Priporočilo za uporabo zaviralcev ACE obstaja tudi za nadaljnje zdravljenje bolnikov z Srčni infarkt kot tudi za sladkorne bolnike, pri katerih je posledica Sladkorna bolezen prisotna je disfunkcija ledvic (diabetična nefropatija):
Spremembe vklopljene Srceki se zgodijo po srčnem napadu ali z visokim krvnim tlakom, lahko zdravila zavirajo, tako da npr. odebelitev Srčne mišice regresi.
Pri sladkornih bolnikih s poškodbo ledvic zaviralci ACE preprečujejo hiter napredek ledvične bolezni in zmanjšujejo izločanje beljakovin.
Diabetiki imajo koristi tudi od terapije z zaviralci ACE, ker skupina zdravil ugodno vpliva na presnovo maščob in sladkorja v smislu znižanja vrednosti sladkorja in maščob.

Skupina zdravil zaviralcev ACE

Zaviralci ACE vključujejo naslednje aktivne sestavine z ustreznimi trgovskimi imeni pripravkov. Trgovska imena so imena farmacevtskih podjetij za njihove pripravke s posebno aktivno sestavino iz skupine zaviralcev ACE.

Skupina zdravil zaviralcev ACE in njihova trgovska imena

Benazepril, npr. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
Captopril, npr. Razmerje med Coronorm®, Lopirin®, Ace inhibitorji. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
Cilazapril, Dynorm®
Enalapril, npr. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, razmerje Enalapril®
Fosinopril, npr. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
Imidapril, Tanatril®
Lizinopril, npr. Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
Moexipril, Fempress®
Perindopril, npr. Coversum®
Kinapril, npr. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
Ramipril, npr. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal ®
Spirapril, Quadropril®
Trandolapril, Udrik®

Kombinirano zdravljenje visokega krvnega tlaka

Zaviralci ACE se lahko uporabljajo kot tako imenovana monoterapevtska sredstva, kar pomeni, da je zaviralec ACE edino zdravilo, ki se uporablja za zniževanje visokega krvnega tlaka.

Naslednje dvojne kombinacije, sestavljene iz zaviralca ACE in drugega zdravila, priporočamo za povišan krvni tlak: ACE inhibitor in zaviralec kalcijevih kanalov, ACE zaviralec in diuretik.

Antagonisti kalcija znižujejo krvni tlak, saj delujejo na krvne žile v smislu vazodilatacije in deloma vplivajo tudi na srce. Diuretik je zdravilo, ki se uporablja za povečanje količine vode, ki se izloči z urinom. To skupino zdravil pogosto imenujemo "vodne tablete".

Če nobena od dvojnih kombinacij ni učinkovita, se lahko predpiše trojna kombinacija. To lahko vključuje:
Diuretični in zaviralci ACE ter antagonista angiotenzina-2, diuretičnega in zaviralca ACE ter zaviralca kalcijevih kanalov.

Antagonist angiotenzina-2 je zdravilo, katerega učinki so podobni učinkom zaviralcev ACE:
Vpliva na RAAS in znižuje krvni tlak z vazodilatacijo in zmanjšanim zadrževanjem vode v telesu.

Neželeni učinki zaviralcev ACE

Na začetku terapije lahko pride do močnega padca krvnega tlaka z omotico, zato je priporočljiv nizek začetni odmerek. Če pride do močnega padca krvnega tlaka, bolnik prejema tekočino po veni (infuzije) in zgornji del telesa je položen, noge pa dvignjene, tako da lahko več krvi priteče nazaj v zgornjo polovico telesa.

Značilni neželeni učinki zaviralcev ACE so suh, dražeč kašelj pri 10-15% bolnikov. Ob jemanju zaviralcev ACE se kalij, krvna sol poveča, ker se tvori manj aldosterona, ki je odgovoren za izločanje kalija. Pojavi se lahko tudi angionevrotični edem: ustnice in ustna sluznica lahko nabreknejo.

Manj pogosti neželeni učinki so alergijske kožne reakcije, zmanjšanje rdečih krvnih celic (anemija) ali belih krvnih celic (levkopenija).

Ker se zdravilo izloča iz telesa z urinom preko ledvic, je možno, da se lahko delovanje ledvic poslabša. Ta stranski učinek se pojavlja predvsem pri bolnikih, ki so skozi arterioskleroza imajo poškodovane ledvične žile.

kašljati

Eden glavnih neželenih učinkov zaviralcev ACE je suh kašelj. To je mogoče razložiti s funkcijami Encim za pretvorbo angiotenzina. Poleg funkcije pretvorbe angiotenzina 1 v angiotenzin 2 ima tudi tako imenovano funkcijo Kinazna funkcija. To pomeni, da encim razgrajuje tudi tkivne hormone, tako imenovane kinine, kot sta bradikinin in snov P. Ti tkivni hormoni igrajo pomembno vlogo pri vnetju. Skupaj z drugimi naravnimi dejavniki v telesu povzročijo razširjanje krvnih žil. To je pomembno v vnetnih situacijah, da lahko imunske celice dobijo dostop do obolelega tkiva. Poleg tega zagotavljajo zavedanje bolečine. Te funkcije običajno uravnavajo encimi, ki pretvorijo angiotenzin, ker razgrajujejo tkivne hormone. Razgradnjo bradikinina in snovi P zavirajo zaviralci ACE. To pomeni, da so tkivni hormoni vedno bolj na voljo. Prednost je, da se poleg antihipertenzivnih učinkov zaviralcev ACE krvne žile razširijo. To pa posledično znižuje krvni tlak.

Preberite tudi: Bradikinin

Pomanjkljivost je, da lahko ti tkivni hormoni sprožijo simptome vnetja. Lahko dražijo živčne končiče, tako da jih občutljivo občutijo na bolečino. V okviru zdravljenja z zaviralci ACE to raje počnejo v grlu. Poleg tega lahko povečana koncentracija kalija, ki jo povzročajo zaviralci ACE, te procese intenzivira. To lahko privede do suhega kašlja, ki se lahko razvije v druge bolj grozeče simptome. Žilni hormoni lahko povzročijo tudi edeme. To se v glavnem dogaja na delih telesa, kjer je veliko maščobnega tkiva. Tako je v predelu vratu. To lahko privede do edemov zaradi zaviralcev ACE. Tako obstaja nevarnost za življenje Angioedem razvila. Zato je treba stranski učinek razdražljivega kašlja jemati zelo resno. Pri nekaterih bolnikih se suh kašelj pojavi že takoj na začetku terapije, pri drugih pa je opazen že nekaj tednov po začetku zdravljenja. Če opazimo suh kašelj, je treba nemudoma obvestiti zdravnika. Življenjsko nevarne situacije so redke, vendar se lahko pojavijo. Temu se lahko izognemo z zgodnjim delovanjem. Običajno temu sledi prehod na drugo zdravilo za znižanje krvnega tlaka, tako imenovani blokator receptorjev angiotenzina 2.

Za več informacij glejte: kašelj

Hiperlipidemija - povišani lipidi v krvi

Kolokvialno, hiperlipidemija ustreza povečanju lipidov v krvi. Ti igrajo vlogo pri visokem krvnem tlaku in s tem tudi pri zdravljenju z antihipertenzivnimi zdravili, kot so zaviralci ACE. Tako visok krvni tlak kot zvišan lipid v krvi povečujeta tveganje za otrdelost arterij. Utrjevanje arterij pa povečuje tveganje za nastanek bolezni srca in ožilja. To so med najpogostejšimi vzroki smrti v Nemčiji. Za zmanjšanje teh dejavnikov tveganja se uporabljajo različni ukrepi in zdravila. Vendar nekateri ukrepi in zdravila povzročijo, da se en dejavnik tveganja zmanjša, drugi pa poveča. Obstajajo različna antihipertenzivna zdravila, ki zvišujejo lipidi v krvi - torej eno Hiperlipidemija biti sposoben voditi. Kolikor danes vemo, zaviralci ACE niso vključeni. To pomeni, da je tveganje za razvoj ali poslabšanje hiperlipidemije z zaviralci ACE manjše kot pri mnogih drugih antihipertenzivnih zdravilih.

Interakcije z drogami

Antihipertenzivni učinki ACE inhibitorji je mogoče doseči s hkratnim zdravljenjem z drugimi Zdravila za krvni tlak okrepiti.
To se lahko uporablja za zdravljenje visok krvni pritisk bodite zelo pozitivni, saj lahko s kombiniranim jemanjem dodatnih zdravil učinkovito in trajno znižate krvni tlak.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem
Zaradi povečane reabsorpcije kalij, tudi prek ACE inhibitorji v ledvica, raven kalija v kri grozi dvig.

Insulina / peroralna zdravila proti diabetikom
Učinek antihipertenzivnih sredstev se lahko poveča.

Citostatiki, imunosupresivi, glukokortikoidi
Ali so vsa zdravila, ki vplivajo ali zavirajo imunski sistem in tako močno spremenijo krvno sliko, lahko ta učinek spreminjanja krvne slike v kombinaciji z ACE inhibitorji okrepiti.

Zaviralci ACE in alkohol - ali sta združljiva?

Priporočamo, da med zdravljenjem z zaviralci ACE ne uživate alkohola. Glavni razlog za to so nepredvidljivi učinki na krvni tlak in njegove posledice. Treba je razlikovati med kratkoročnimi in dolgoročnimi vplivi alkohola na krvni tlak. Alkohol lahko povzroči, da se krvne žile v kratkem času razširijo. To lahko povzroči padec krvnega tlaka. Zaviralci ACE znižujejo tudi krvni tlak. Ko se ta antihipertenzivni učinek poveča, lahko privede do blagih do hudih krvožilnih težav. Dolgotrajno uživanje alkohola lahko poveča krvni tlak. Tu igrajo vlogo posamezni dejavniki, ne glede na to, ali in v kolikšni meri se to dogaja. Če je prisotno dodatno kajenje ali psihološki stres in jeza, se lahko zvišanje krvnega tlaka ob uživanju alkohola še poveča. Pogosto so učinki povečanja krvnega tlaka trajno močnejši od učinkov alkohola na znižanje krvnega tlaka. Pitje alkohola bi zmanjšalo učinek zaviralcev ACE ali jih naredilo v veliki meri neučinkovitih. To bi lahko imelo usodne posledice. Tveganje za bolezni, povezane z visokim krvnim tlakom, bi se močno povečalo. To pomeni, da bi se povečalo tveganje za bolezni, pred katerimi naj bi zaviral ACE, kot so možganske kapi in srčni napadi.

Opomba: znižanje krvnega tlaka

Zato je zelo pomembno, da pacient seznani zdravnika z vsemi zdravili, ki jih redno jemlje. To je zato, ker lahko pride do močnega padca krvnega tlaka, če jemljemo več zdravil z antihipertenzivnimi učinki, ki niso usklajena med seboj. Sem spadajo tudi zdravila, ki znižujejo krvni tlak Beta-omarice, diuretiki, pomirjevala, antidepresivi in alkohol.

Kontraindikacije

The obdobje nosečnosti in dojenja predstavljajo kontraindikacije za uporabo zaviralcev ACE. Kontraindikacije so okoliščine, ki prepovedujejo uporabo zdravila.

Bolniki z zoženjem ledvične arterije (stenoza ledvične arterije)
Bolniki z le enim ledvica
taki s Disfunkcija jeter
ali
zoženje glavne arterije (Aortna stenoza) ne sme jemati zaviralcev ACE.
Tudi te skupine zdravil se ne sme uporabljati, ko se zmanjša količina Vaskularni sistem ali povečanje kalija v krvi pred začetkom zdravljenja.

napoved

Zaviralci ACE se uporabljajo pri zdravljenju visokega krvnega tlaka, srčne okvare, po srčnem infarktu in pri diabetikih z ledvično boleznijo (diabetična nefropatija) in tu znižujejo smrtnost bolnikov. Regresijo strukturnih sprememb v srcu po srčnem infarktu in pri diabetični nefropatiji je mogoče doseči z zaviralci ACE in tako izboljšati zdravstveno prognozo prizadetih.

Na kaj je treba upoštevati pri ustavljanju?

Postopek za ukinitev zaviralcev ACE je sporen. Nekateri avtorji to poročajo npr Ramipril, učinkovina iz skupine zaviralcev ACE, ob prenehanju jemanja ne povzroči zvišanja krvnega tlaka. Poročajo, da se s to učinkovino ne bi zgodil tako imenovani povratni pojav. Po posvetovanju z zdravnikom bi bilo zato prenehanje uporabe zdravila brez težav. Postopno odmerjanje zato ne bi bilo potrebno. Drugi avtorji močno odsvetujejo naglo prekinitev zaviralcev ACE. Glede na te glasove je prehod na drugo antihipertenzivno zdravilo včasih lahko koristen. Toda nenadna prekinitev zdravljenja poveča tveganje za zaplete, ki bi lahko bili smrtni. Kljub temu pacienti pogosto prenehajo jemati zdravilo sami. To je večinoma posledica nezadostnih informacij in / ali razumevanja. Pred jemanjem zaviralca ACE pogosto niso bolniki simptomov. Če nato vzamejo zdravilo, lahko povzroči simptome, kot je omotica. To je povezano s tem, da se je telo navadilo na visoke vrednosti krvnega tlaka. (Nenadno) zmanjšanje povzroči nelagodje. Zato je povsem naravno, da to spodbuja umik iz droge.

Pri ustavljanju pa je treba upoštevati, da trajno visoke vrednosti krvnega tlaka izjemno povečajo tveganje za bolezni, kot sta možganska kap in srčni infarkt. Praviloma velja, da bi zvišanje krvnega tlaka za 10 mmHg stalo 10 let življenja. To pomeni, da lahko trajno zvišanje krvnega tlaka brez simptomov skrajša življenje. Če je mogoče znižati krvni tlak z zaviralci ACE, še ne pomeni, da bodo te vrednosti ob prekinitvi ostale takšne. V večini primerov bi prenehanje antihipertenzivnih zdravil zvišalo krvni tlak. Vendar je to odvisno tudi od tega, kaj je povzročilo povišan krvni tlak. Priporočljivo je, da se posvetujete s svojim zdravnikom. V večini primerov se zdi učinkovito posamično prilagojeno lezenje in po potrebi postopno povečevanje terapije z zaviralci ACE.