Drog

Valium®

Sinonimi

Diazepam

opredelitev

Diazepam je pogosto bolj znan po enem od njegovih trgovskih imen: Valium®. Spada v skupino benzodiazepinov, ki sicer spadajo med psihotropna zdravila, to pomeni, da vplivajo na centralni živčni sistem (CNS).
Diazepam se med drugim uporablja za zdravljenje anksioznih motenj, za premedikacijo (pred operacijami) in za prekinitev napada pri epilepsiji.

učinek

Valium® je a Benzodiazepin. Deluje:

anksiolitik (lajšanje tesnobe)
antikonvulzivno (sproščujoče)
sprostitev mišic (mišično sproščanje)
pomirjevalo do hipnotično (blaženje)

Valium deluje na skupini receptorjev GABA v možganih, ki se nahajajo na površini živčnih celic. Tu vodi do dušenja živčne celice.

Razpolovni čas Valium® je do 48 ur. Zato se dandanes, še posebej, če se uporabljajo pri bolnikih, ki niso na bolnišničnem zdravljenju, aktivne sestavine iz iste skupine uporabljajo pogosteje, vendar s krajšim razpolovnim časom. Glavna težava dolge razpolovne dobe je previs. To pomeni, da tablica dolgo ostane. Na primer, če so ga vzeli popoldne ali zvečer prejšnjega dne, so prizadeti pogosto jasno utrujeni in zaspani popoldne.

Diazepam se uporablja pri vznemirjenju in tesnobi, sindromu odtegnitve alkohola in akutnih epileptičnih napadih. Uporablja se tudi pri nespečnosti, pri čemer so prednostni benzodiazepini, ki imajo manjše tveganje za previs, zaradi dolge razpolovne dobe.

indikacija

Benzodiazepini na splošno pogosto tudi Grenkilizatorji, tako imenovana pomirjevala. Med drugim so vajeni Terapija anksioznih motenj rabljen. Uporabljajo se tudi pri motnje spanja, kjer so kratkodelujoči benzodiazepini všeč Triazolam Se uporabljajo, ker Valium® (Diazepam) ima razpolovno dobo, ki je za to indikacijo veliko predolgo in bi povzročila previs, tj. utrujenost do naslednjega dne.
Nadalje Valium® Pogosto se daje v predmedikacijo, to je pred operacijami, zato tukaj uporabljamo svoje komponente za lajšanje in tesnobo.
Tudi kot Antikonvulzivno (Grško / latinsko proti napadom) Valium® se uporablja, vendar ne kot standardno zdravilo. To je odvisno od močnega Potencial odvisnosti skupaj, ki ga imajo običajno benzodiazepini. Tu je bolj verjetno, da bo akutna Epileptični napadi se uporablja za odpravljanje krčev, da se bolnik reši iz neposredne nevarnosti.

farmakologija

Kot rezultat tega Valium® - v nasprotju z večino drugih benzodiazepinov - ko se razgradi, se ta pretvori v snovi, ki s to pretvorbo ne izgubijo učinkovitosti, ima sorazmeren učinek dolga razpolovna doba približno 40 ur. Zaradi tega je eden izmed dolgo delujočih benzodiazepinov. Na primer kratkoročni učinki Triazolam ali Midazolam, do srednje dolgega štetja med drugimi Oksazepam in Lorazepam (Trgovsko ime: Tavor®).

Odvisnost

Benzodiazepini poučiti močan potencial za odvisnost naprej. Zato praviloma ne smejo trajati dlje kot v obdobju trajanja 3-6 tednov upravlja.
Simptomi umika v primeru zasvojenosti se lahko med drugim počutijo v obliki Anksioznost, Preobčutljivost in halucinacije.

Ali lahko kupite Valium® brez recepta?

Valium® je eno izmed psihotropnih zdravil. Vsebuje zdravilno učinkovino diazepam. To je zdravilo iz skupine benzodiazepinov. Valiuma® ni mogoče kupiti brez recepta. To je predvsem posledica dejstva, da ima učinkovina močan učinek in ima lahko nevarne posledice za bolnike, ki niso bili poučeni o njegovi uporabi. Na primer, po zaužitju droge ne sme biti nobenega aktivnega sodelovanja v cestnem prometu. Vzeti v večjih odmerkih lahko privede do izrazite zaspanosti in motenj dihanja.

Kombinacija z depresivnimi snovmi, kot sta alkohol ali tablete za spanje, je strogo prepovedana zaradi nevarnosti življenjsko nevarnih interakcij. Dolgotrajna uporaba vodi k razvoju odvisnosti.

Valium® in alkohol - sta združljiva?

Ne - Ker ima skupina benzodiazepinov močan depresiven učinek, ki nastane prek receptorjev GABA v možganih, je kombinacija z alkoholom kontraindicirana. To je povezano s tem, da alkohol in benzodiazepini delujejo na isto vrsto receptorjev v možganih, podtip receptorja GABA. Vezava produktov razgradnje alkohola ali aktivnih snovi, kot je diazepam, na te receptorje, vodi do povečanega dotoka ionov v zadevne živčne celice. Zaradi tega postane celica manj aktivna, centralni živčni sistem pa se duši. Ker imata alkohol in diazepam zelo podoben učinek, se ob obeh zaužitjih hkrati poveča učinek obeh snovi.

Lahko privede do motenj dihanja do zastoja dihanja in stanja komatoze. Preveliko odmerjanje benzodiazepinov in alkohola je lahko usodno. Količina prevelikega odmerka se od osebe do osebe močno razlikuje. Kombinacija benzodiazepinov in uspavalnih tablet ali drugih depresivnih snovi je prav tako kontraindicirana.

umik

Benzodiazepini so zelo učinkovito zdravilo, zlasti za zdravljenje akutne tesnobe ali vznemirjenosti. Vendar pa je pomanjkljivost te skupine učinkovin njihov visok potencial za odvisnost.

Odvisnost se lahko razvije po kratkem času in celo z običajnim odmerkom. Mnogi bolniki zato trpijo zaradi odvisnosti od benzodiazepina, pogosto pa se tega sploh ne zavedajo. Zasvojenost je psihološke in fizične narave. Torej z odtegnitvijo obstajajo fizični in psihični odtegnitveni simptomi.

Zaradi velikega tveganja za nastanek odvisnosti je treba vnos Valium® in co na splošno omejiti na nekaj tednov. V praksi pa to pogosto ni tako. Če je prišlo do razvoja odvisnosti, se morate z zadevno osebo pogovoriti, kako naprej. Praviloma je treba umakniti, če osnovna bolezen to omogoča. Načelo tukaj ni, da bi zdravilo čez noč popolnoma prenehali jemati, ampak da ga počasi zmanjšamo, tj. Da odmerek še naprej zmanjšujemo. Glede na raven odmerka ga lahko na začetku relativno hitro zmanjšate. Na primer, odmerek se zmanjša v tedenskih presledkih.

Zlasti proti koncu pa prizadetci včasih kažejo izrazite odtegnitvene simptome, tako da bi moralo zmanjšanje potekati zelo počasi.

Cilj je trajno in popolnoma ukiniti drogo. Simptomi odtegnitve vključujejo Anksioznost, nemir, nihanje razpoloženja, nočne more, motnje spanja, potenje, slab apetit, slabost, motnje vida, kot so utripajoče oči ali zamegljen vid, spremembe občutka vonja in okusa, preobčutljivost za svetlobo in hrup, tinitus, tremor (tresenje v rokah), palpitacije in zvišan krvni tlak. Hudi odtegnitveni simptomi vključujejo Halucinacije, strah ali prepričanje, da se jim bodo sledili, napadi in delirij.

Stranski učinki

Na pogosti neželeni učinki Valium® vključuje hudo dnevno zaspanost, podaljšan reakcijski čas (nevaren v Cestni promet!), Omotica, motnje v gibanju, mišična oslabelost, motnje koncentracije, glavoboli, zmedenost in pojav začasnih vrzeli spomina.

Manj pogosti neželeni učinki so prebavne pritožbe (slabost, driska, zaprtje, bruhanje), pomanjkanje urina (zastajanje urina), bolečine v prsih, nizek krvni tlak in nizek pulz, depresivno razpoloženje, izguba libida (zmanjšanje spolne želje), motnje menstrualnega cikla pri ženskah, povečan apetit, suha usta , alergijske kožne reakcije (pordelost, srbenje), motnje vida, depresivno razpoloženje in halucinacije.

Naravnost pri starejših med jemanjem zdravila Valium® lahko pride do tako imenovane paradoksalne reakcije. Zdravila ne delajo bolnikov bolj umirjene, ampak bolj nemirne, navdušene in tesnobne.

V prevelikem odmerjanju Valium® lahko privede do motenega dihanja, zlasti v kombinaciji z alkoholom, uspavalnimi tabletami ali drugimi depresivnimi snovmi. V laboratorijskih testih lahko uporaba diazepama povzroči zvišanje vrednosti jeter, kar je treba spremljati. Če se vrednosti jeter znatno povečajo, bo morda potrebno ukiniti zdravilo.

Več o tem: Neželeni učinki zdravila Valium®

Mehanizem delovanja

Valium® (Diazepam) deluje na receptor im možgani. Ta receptor sedi na živčnih celicah in uravnava priliv skozi njegovo povezovanje v kanal Kloridni ioni v celico.
Takšni kanali so potrebni, ker je celica drugače nepropustna za ione kakršne koli vrste, le s pomočjo črpalk, kanalov in receptorjev (ki so pogosto povezane s kanali) ioni lahko pridejo od znotraj celice navzven ali od zunaj v notranjost celice. Če ne bi bilo tako in bi ioni lahko vsak prosto izbirali svoj gradient (torej od mesta višjega do mesta nižje koncentracije sebe), celica bi se zaradi poznejšega osmotskega (izravnalnega) pretoka vode skrčila ali porušila in tako postala neoperabilna.
Receptor za Valium® (Diazepam) se imenuje GABA receptor določen. GABA (Gama aminomestna kislina) je Nevrotransmiterji. On je ligand tega receptorja. To pomeni, da ko GABA veže receptor enega Konformacijska sprememba skozi in kanal, ki spada v receptorski kompleks nekaj milisekund prepustna za kloridne ione. Ker je koncentracija klorida zunaj celice veliko višja kot znotraj, kloridni ioni v tej kratki fazi odprtega kanala tečejo v notranjost celice. Kloridni ioni so preprosto negativno nabiti. Tako celica s svojim prilivom dobi bolj negativen potencial.
Če se potopite nekoliko globlje v fiziologijo celic, vidite kot zakon, da celica vedno postane bolj aktivna, ko postane njen potencial bolj pozitiven. The normalen potencial za počitek celica je v območju med -60 in -80 mV (Millivolts). Ko negativni ioni iztekajo ali pozitivni ioni pritekajo, se potencial celice približa 0 (Depolarizacija). Če je dosegel določen prag, se pojavi akcijski potencial in celica je vzburjena, tj. Aktivna. A obratno je pri dotoku negativnega naboja, kot v primeru receptorja GABA. Kloridni ioni pritekajo vanjo, zato potencial celice postane še bolj negativen. Celica je hiperpolarizirana. Zaradi tega je še manj razburljiv, zato bi bilo treba vložiti veliko več "truda", da bi ga spustili v aktivno stanje.
Zdaj, kakšen je učinek Valium®? Veže se na receptor GABA in spremeni njegovo konformacijo tako, da postane še bolj dovzetna za vezavo njegovega GABA liganda. Hiperpolarizirajoči priliv klorida nastopi hitreje in lažje in celica postane manj razburljiva.