Antihistaminiki

sinonim

Antialergijska zdravila

Kaj so antihistaminiki?

Antihistaminiki so terapevtsko uporabljene snovi, ki oslabijo učinek telesne lastne glasbe histamin. Histamin igra i.a. osrednja vloga pri alergijskih reakcijah, vnetjih, občutkih, kot so slabost in pri uravnavanju cikla spanja-budnosti.
Še posebej pri zdravljenju alergij, kot so Antihistaminiki so postali nepogrešljivi za seneni nahod. Antihistaminiki so tudi zelo učinkovita zdravila za simptomatsko zdravljenje gibalne bolezni (na primer z Vomex®). Številni pripravki so na voljo v lekarnah brez recepta.

Kje se pojavlja histamin?

histamin se pojavlja v mnogih tkivih v telesu. To postane iz aminokislina Histidin nastaja in hrani v tako imenovanih mastocitih. Sprostitev se lahko pojavi prek telesnih lastnih in zunanjih dejavnikov. Ko je sproščen, histamin deluje tako, da se veže na histaminske receptorje. Histamin je še posebej visoko koncentriran v sluznicah Želodec in Bronhi kot tudi v koži. Nižje koncentracije histamina najdemo v krvnih celicah, tako imenovanih bazofilnih levkocitih in Trombociti. Histamin ima tudi vlogo prenosnika signala v centralnem živčnem sistemu.

Več informacij o tej temi najdete na: histamin

Za kaj se uporablja histamin?

histamin je glasbena snov. Uporablja se pri poškodbah tkiv, kot npr sončne opekline, Iz prizadetih celic se sprostijo opekline, kosi, modrice itd. Posledično se okoliške krvne žile razširijo, da se zagotovi boljši pretok krvi v poškodovano tkivo in poveča prepustnost sten krvnih žil. Kot rezultat, komponente imunskega sistema lahko pridejo v poškodovano tkivo, vnetne celice se lahko selijo, uničeni delci celic se lahko odnesejo in tkivo lahko obnovijo. V želodcu histamin poveča proizvodnjo Želodčna kislina, V nekaterih regijah možganov služi kot sporočilna snov za prenos informacij med Nevroni. Vpliva na cikel spanja-budnosti, slabost in Bruhati.

Kateri dejavniki vodijo do sproščanja histamina?

Histamin se lahko sproži z mehanskimi dražljaji, npr. pritisk na tkivo, vendar ima lahko ta učinek tudi sončno sevanje in toplota. Poleg tega lahko nekatere snovi sprostijo histamin v okoliško tkivo. Te snovi so lahko endogeni hormoni, kot so gastrin na eni strani, in tuje snovi, kot so strupi žuželk, zdravila ali tako imenovani antigeni na drugi strani. Antigeni so snovi, ki v telesu izzovejo obrambno reakcijo. Mnogi ljudje danes trpijo za preveč občutljivim imunskim sistemom. So zelo občutljivi za stik z določenimi snovmi, kot so npr Čebelji cvetni prah, hišni prah, hrana, kozmetika itd. Vežejo antigene na površino celic, npr. inhalacijski cvetni prah na celicah nosne sluznice imunski sistem antigen "cvetni prah" prepozna kot tujega. Celica je uničena, histamin, ki ga vsebuje, pa se nenadoma sprosti. Pri alergikih je to sproščanje histamina opazno v različnih oblikah, na primer s pordelostjo kože s čebulicami, otekanjem sluznice zgornjih in spodnjih dihalnih poti ali s srbenjem.

Vrste histaminskih receptorjev in njihovi učinki

Histamin posreduje njegov učinek tako, da se po sproščanju iz mastocitov na sosednjih celičnih površinah veže na histaminski receptor. Ta signal običajno povzroči, da celica aktivira ali izključi določene procese s pošiljanjem nadaljnjih sporočilnih snovi. Obstajajo 4 različne vrste histaminskih receptorjev: H1, H2, H3 in H4.
Če se histamin veže na receptor H1, to v različnih stopnjah povzroči naslednje učinke: krvne žile se strdijo, stene žil postanejo bolj prepustne, sluznica nabrekne, bronhi v pljučih se stisnejo, koža pokaže pordelost in nastane kot posledica povečanega pretoka krvi po možnosti majhne čebulice. Prekomerno sproščanje histaminov, kot so tisti, ki jih povzročajo alergijske reakcije ali koprivnica (Urtikarija) je tako, običajno ga spremlja moteč srbenje. Srbenje povzročajo živčni končiči, ki jih spodbudi histamin v koži.

H1 receptorje najdemo tudi v možganih. Tam histamin deluje kot prenosnik med živčnimi celicami in vpliva na ritem spanja-budnosti. Po eni strani je vključen v reakcijo prebujanja in povečuje budnost. Po drugi strani nadzira občutek slabosti in slabosti.

Prosimo, preberite tudi naš članek o tem Navzea

H2 receptorje najdemo predvsem v prebavilih. Histamin je shranjen v tako imenovanih celicah ECL (enterohromaffinu podobne celice). Celice lahko spodbudimo k sproščanju histamina s pomočjo hormona gastrina. Potem se histamin veže na površinske receptorje H2 na sosednjih parietalnih celicah, nakar proizvajajo želodčno kislino in tako pospešijo prebavo. Poleg tega aktiviranje receptorjev H2 vodi do pospešenega srčnega utripa in krčenja krvnih žil.

Če se histamin veže na receptorje H3, ima to samoregulirajoč učinek na sproščanje histamina. Aktivirani receptorji H3 zavirajo sproščanje histamina v možganih in uravnavajo sproščanje drugih sporočilnih snovi. Ta nadzoruje lakoto, žejo, dnevni ritem in telesno temperaturo.
H4 receptorji še niso bili ustrezno raziskani. Vendar obstajajo dokazi, da igrajo vlogo pri alergični astmi.
Od zgoraj opisanih vrst histaminskih receptorjev so na trgu trenutno samo zdravila, ki se vežejo na receptorje H1 in H2; tako imenovani H1 ali H2 antihistaminiki.

Antihistaminiki

Izraz "Antihistaminiki"Pomeni nekaj kot" droge, ki delujejo na histamin ". Deluje tako: ustrezne aktivne sestavine tekmujejo s telesnim lastnim histaminom za mesto vezave na receptorju na celičnih površinah.
Zdravilna učinkovina ima ponavadi boljšo sposobnost vezave in lahko telesni lastni histamin izpodrine receptor. Za razliko od histamina pa vezana učinkovina ne sproži reakcije. Blokira le mesto vezave, tako da ne pride do značilnega učinka histamina.
H1 antihistaminiki prekličejo delovanje histamina na H1 receptorje. To je še posebej pomembno v primeru alergičnih bolezni, kot so seneni nahod, neinfektivne srbeče kožne razmere, kot so koprivnica (Urtikarija) ali so zaželene žuželke. Na ta način je mogoče te pritožbe učinkovito omiliti. Vendar je to le začasno, simptomatsko zdravljenje. Vzroka ni mogoče odpraviti na ta način.

Razred H1 antihistaminikov se nenehno razvija. Zato povezane sestavine delimo na H1 antihistaminike prve, druge in tretje generacije. Pomanjkljivost antihistaminikov prve generacije H1 je, da ne delujejo samo na receptorje H1, ampak tudi na druge vrste receptorjev. To lahko povzroči neželene učinke, kot so suha usta, glavobol, omotica, slabost ali utrujenost. Slednje je bilo terapevtsko koristno. Nekateri antihistaminiki prve generacije H1 se uporabljajo tudi kot pomirjujoča (pomirjevalna) sredstva za pospeševanje spanja. Nekatere učinkovine, ki so tudi del prve generacije antihistaminikov H1, kažejo izrazite učinke proti simptomom gibalne bolezni, kot sta slabost in bruhanje. Druga generacija antihistaminikov H1 ima komaj kaj pomirjujoče stranske učinke in je predvsem antialergična.

Več o tem preberite v razdelku Zdravila proti slabosti

Antihistaminiki druge generacije

Antihistaminiki prve generacije so bili dodatno spremenjeni za antialergijsko terapijo. Glavna pomanjkljivost starih antihistaminikov (npr. Clemastin, Dimetinden) je bil stranski učinek, ki spodbuja spanje. Zaradi tega so bile snovi druge generacije spremenjene, tako da ne morejo več voditi do povečane utrujenosti v centralnem živčnem sistemu.
Kot rezultat tega so za antihistaminike druge generacije značilni predvsem močan antialergijski učinek. Kot del alergijske reakcije oteklina močno zavira, srbenje in bolečine pa se zmanjšajo. Poleg tega antihistaminiki povzročajo, da se bronhiji nekoliko razširijo.
Najbolj znane učinkovine druge generacije so cetirizin in loratadin. Terfenadin, ki se ga je pogosto uporabljala, je privedel do znatnih motenj srčnega ritma, zato v Nemčiji ni več odobren za trg.

področja uporabe

H1 antihistaminiki so zelo pomemben razred zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje Alergije. Učinkoviti so pri lajšanju simptomov, kot so srbeči, vodni oči, otekle nosne sluznice z občutkom preobremenjenosti nos, srbeč nos s pripadajočim nagonom za kihanje. H1 se uporabljajo tudi antihistaminiki Kožne manifestacije kot so srbenje, kožo in pordelost kože, kot so z alergijami, s kronično urtikarijo, sončnimi opeklinami, svetlobo Opekline naletijo se na pike žuželk. Drugi generaciji primanjkuje sedativnega, zaspanog učinka. Zato imajo danes aktivne sestavine te generacije prednost, če ta učinek ni zaželen. Drugo področje uporabe je Nestrpnost za histamin

Nekatere učinkovine antihistaminikov prve generacije H1 pomirjujoče vplivajo na slabost in bruhanje. Zato lahko pomagajo preventivno potovalna bolezen ali jemati v primeru slabosti in bruhanja. V primeru nekaterih H1 antihistaminikov antialergijski učinek prevzame sedež v primerjavi s sedativnim učinkom, tako da imajo prednost kot Pomirjevala in sredstva za pospeševanje spanja se uporablja.

H2 antihistaminiki imajo drugačno področje uporabe kot antihistaminiki H1. Zmanjšajo proizvodnjo želodčne kisline in se lahko uporabljajo za zdravljenje bolezni, povezanih z želodčno kislino, kot je na primer Refluksna bolezen in Razjede na želodcu ali tankem črevesju se uporablja.

Neželeni učinki antihistaminikov na srce

Posamezni pripravki (terfenadin, astimezol) vodijo do znatnih motenj srčnega ritma, zato so v nekaterih državah že umaknjeni s trga.
Te snovi povzročajo podaljšanje časa QT srca na EKG-ju (širjenje stimulacije in regresija srca), kar lahko privede do hudih motenj srčnega ritma s povečanim tveganjem za nenadno srčno smrt.
Pri mnogih drugih pripravkih je med terapijo pogosto bistveno povečan srčni utrip. Posamezni bolniki poročajo o dirkaškem srcu in notranjem nemiru.

Neželeni učinki antihistaminikov na jetra

V redkih primerih se neželeni učinki antihistaminske terapije manifestirajo tudi v jetrih.
Številni antihistaminiki se presnavljajo v jetrih. Možna sta tako aktivacija pripravka kot tudi izločanje skozi jetra. To močno obremeni jetra, kar lahko privede do povečanih poškodb jeter, če jemljemo zdravilo dlje časa.
Zaradi tega je zlasti pri kombiniranju antihistaminikov z drugimi zdravili, ki jih presnavljajo jetra, treba posvetiti pozornost možnim interakcijam. Hkratno uživanje alkohola lahko tudi poveča učinek in povzroči dodatno škodo na jetrih.

Neželeni učinki antihistaminikov pri otrocih

Večina antihistaminikov prve generacije je na voljo brez recepta v lekarnah. Pogosto se pripravki ponujajo tudi v kombinaciji z drugimi zdravili za antialergijsko terapijo. Vendar pa so včasih precejšnji stranski učinki, zlasti pri (majhnih) otrocih.
Ker se ti antihistaminiki kopičijo tudi v osrednjem živčevju, lahko to privede do povečane dnevne zaspanosti in rahle zaspanosti. Pogosto se poročajo tudi o motnjah koncentracije.
Z zelo visokimi odmerki ali prevelikimi odmerki so pri otrocih možne tudi halucinacije in napadi. Običajno se pojavijo tudi drugi neželeni učinki antihistaminikov, zlasti pri majhnih otrocih. V začetku to vodi do povečane suhosti ust, motenj pri praznjenju mehurja (motenju) in zaprtja. V posameznih primerih so možne tudi motnje srčnega ritma, saj posamezni pripravki vodijo do podaljšanja časa QT v EKG.
Pri novorojenčkih in dojenčkih obstaja tudi tveganje za motnje dihanja. Posledično obstaja tveganje za srčno-žilni zlom.

Ali antihistaminiki vodijo k povečanju telesne teže?

Precej redek stranski učinek zdravljenja z antihistaminiki je sprememba teže.
Vendar se učinki posameznih antihistaminikov na težo zelo razlikujejo. Medtem ko nekateri pripravki ne vplivajo na apetit in težo, lahko drugi pripravki v nekaj tednih povzročijo več kilogramov. Vendar se ti pojavljajo predvsem pri dolgotrajni terapiji in se razvijajo počasi in neprekinjeno v daljšem časovnem obdobju.
Povečanje telesne mase je posledica blokade histaminskih receptorjev, kar povzroči rahlo povečanje apetita, kar vodi v povečanje telesne mase.

Antihistaminiki in alkohol - so združljivi?

Številna antihistaminika presnavljajo jetra. Tako aktivacija kot tudi izločanje pripravkov poteka preko specifičnih jetrnih encimov. Jetra so močno obremenjena.
Kombinacija antihistaminikov in alkohola ima lahko medsebojno okrepitev. Poleg tega je delovanje jeter še bolj obremenjeno, kar lahko poškoduje jetra. Zaradi tega se je treba, če je le mogoče, med zdravljenjem z antihistaminiki izogibati alkoholu. Zlasti antihistaminiki prve in druge generacije vodijo do znatnih stranskih učinkov v kombinaciji z alkoholom.
Pogosti simptomi, ko antihistaminike kombiniramo z alkoholom, so povečana utrujenost z zmanjšano budnostjo in rahlo zaspanost. Poleg tega se je treba bati množičnih motenj koncentracije. V posameznih primerih lahko pride do življenjsko nevarnih kardiovaskularnih motenj.

Antihistaminiki v nosečnosti

Za večino običajnih antihistaminikov doslej niso dokazali nobenih škodljivih učinkov na mater in otroka.
Posamezni pripravki se celo med nosečnostjo uporabljajo posebej. Sem spadajo na primer doksilamin, ki se uporablja pri zdravljenju bruhanja.
Z dolgotrajnim jemanjem starejših antihistaminikov (difenhidramin, hidroksizin, dimenhidrinat) med nosečnostjo je le malo raziskav pokazalo blage odtegnitvene simptome pri novorojenčku (vključno s povečanim tremorjem in drisko).
Poleg tega so bili dokazani tudi učinki na krčenje materničnih mišic. Zaradi tega se je treba tem nosečnostim izogibati zlasti med nosečnostjo.
Vsako zdravilo je treba jemati med nosečnostjo ob posvetovanju z zdravnikom. V nekaj primerih obstaja tudi nevarnost resnih tveganj za otroka v kombinaciji z drugim pripravkom.

Antihistaminiki, ki se uporabljajo kot spalni pripomočki

Z antihistaminiki prve generacije so razmeroma zgodaj ugotovili, da antialergijska terapija vodi do povečane utrujenosti. Pripravki zavirajo budnost v centralnem živčnem sistemu. Zaradi tega so bile te snovi dodatno spremenjene, da jih je mogoče uporabiti tudi izključno kot pripomočke za spanje.
Pogosto uporabljene učinkovine so doksilamin in difenhidramin. So med spalnimi tabletami brez recepta in lahko še posebej podpirajo blage in neronične motnje spanja.
Da bi se izognili dnevni zaspanosti, je treba paziti, da jo vzamete pred spanjem. Snovi se običajno dobro prenašajo. Kljub temu se lahko ob redni uporabi pripravkov pojavijo številni stranski učinki. Sem spadajo omotica, težave z koncentracijo in glavoboli. Možni so tudi težave s suhimi usti, zaprtjem in uriniranjem.