Namesto Marcumar®

Sopomenke v širšem pomenu

Phenprocoumon (ime aktivne sestavine), kumarini, antagonisti vitamina K (inhibitorji), antikoagulanti, antikoagulanti

Kakšne so alternative za Marcumar®?

Zdravilo, znano pod trgovskim imenom Marcumar®, vsebuje zdravilno učinkovino fenprocoumon, ta učinkovina spada v glavno skupino kumarinov (antagonisti vitamina K). V ta razred zdravil sodijo tudi zdravila, ki vsebujejo zdravilno učinkovino varfarin.
Izraz kumarini se uporablja za povzetek tistih zdravil, ki zavirajo učinek na naravne procese strjevanja krvi in ​​tako zavirajo strjevanje krvi (antikoagulanti).

V nasprotju z drugimi zdravili proti strjevanju krvi je učinek kumarinov zelo počasen odložen a. To je mogoče razložiti z dejstvom, da antagonisti vitamina K lahko razvijejo učinek šele, ko porabimo naravno zalogo vitamina K in že karboksiliranih, popolnoma aktivirajočih koagulacijskih faktorjev.
Iz tega razloga jih ni mogoče uporabiti v akutnih nujnih situacijah, ampak le pri dolgotrajnih, kronične motnje krvavitve Najti.
Marcumar® se običajno uporablja za preprečevanje enega tromboza To je lahko v primeru umetne implantacije srčne zaklopke ali Vaskularni obvodi, do Srčni napadi ali s kronično Srčne aritmije postanejo potrebni.
Zaradi sorazmerno širokih stranskih učinkov in proti-znakov je zdaj veliko alternativnih učinkovin, ki jih lahko uporabimo za zdravljenje z zdravilom Marcumar® je mogoče zaobiti.
To so predvsem zdravila, ki vsebujejo zdravilno učinkovino Warfarin ali Acenocoumarol vsebujejo ali izhajajo iz njih.
Primeri takih zdravil so zdravila pod trgovskim imenom Coumadin ali Sintrom znanih antikoagulantov.

Vsako od teh alternativnih zdravil ima enak mehanizem delovanja kot Marcumar®Razlika pa temelji na različnem razpolovnem času (razpolovni dobi), to je tudi na trajanju učinkovitosti znotraj organizma. To trajanje delovanja je odvisno od časa, ki ga telo potrebuje, da razgradi drogo. Razpolovni čas (razpolovni čas) je natančen čas, v katerem se je koncentracija drog zmanjšala za točno polovico prvotno dane količine.
Razpolovni čas (razpolovna doba) Marcumarja® je približno 70 - 95 urda od Coumadina le cca 30-40 ur čas, v katerem se je koncentracija Sinitroma zmanjšala na točno polovico, je samo 9 ur.
Marcumar® zato ima najdaljšo in Sinitrom najkrajšo razpolovno dobo (razpolovno dobo).
Vedeti, kako dolgo bo deloval antikoagulant, kot je Marcumar® ali Sinitrom je še posebej pomemben, če je treba zdravilo ukiniti ali ga je treba prekiniti.
Odlaganje je mogoče načrtovati pred večjim Operacije ali obsežno Obisk pri zobozdravniku postanejo potrebni, da zmanjšate tveganje za krvavitev.
Učinek antikoagulanta lahko temelji na t.i. INR vrednost meriti. Vrednost INR je mednarodni ukrep za oceno strjevanja krvi. Visoke vrednosti pomenijo, da je čas koagulacije daljši od običajne vrednosti in da Nagnjenost krvavitve ustrezno visok. Po drugi strani pa nizka vrednost kaže na skrajšan čas strjevanja krvi in ​​s tem povezano povečanje Nevarnost tromboze.
V bistvu lahko rečemo, da imajo antikoagulacijska zdravila kot Marcumar®, Coumadin in Sintrom povečajo vrednost INR in tako zmanjšajo tveganje za nastanek trombov.
Do normalizacije te vrednosti po ukinitvi antikoagulanta pride po uporabi zdravila Sintrom že po enem do dveh dneh po jemanju zdravila Marcumar® to običajno traja do dva tedna.
Drug obetaven nadomestek za zdravljenje s kumarini je zdravilo pod trgovskim imenom Eliquis znano drogo. Zdravilna učinkovina tega zdravila je molekula, imenovana Apiksaban.
Apiksaban v nasprotju s kumarini ne deluje na vse faktorje strjevanja krvi, odvisne od vitamina K, ampak selektivno samo na Faktor X.
Klinične študije kažejo, da so možni neželeni učinki in kontraindikacije za alternativno zdravljenje z apiksabanom bistveno manjši.
To je dragocena nova alternativna strategija, zlasti za paciente, pri katerih običajnega zdravljenja s pomočjo zdravil, ki vsebujejo kumarin, ni mogoče izvesti brez težav.
Vendar še ni dokončno razjasnjeno, ali je to Marcumar®- Zamenjava lahko dolgoročno sledi intenzivnosti delovanja kumarinov.

Pradaxa®

Trgovinski izdelek Pradaxa® vsebuje učinkovino dabigatran eteksilat. Zdravilna učinkovina je eden izmed neposrednih zaviralcev trombina. To pomeni, da neposredno in reverzibilno zavira tisto, kar je znano kot trombin. Trombin ima pomembno vlogo pri strjevanju krvi. Zdravilna učinkovina dabigatran eteksilat na ta način zavira strjevanje krvi. Indikacije so podobne tistim aktivne sestavine fenprocoumon. V 12-14 urah ima Pradaxa® bistveno krajši razpolovni čas kot Macumar®. Prednost tega je, da lahko reagirate bolj prožno. Kadar je treba izvesti nenačrtovane operacije in je treba učinek zdravljenja krvi hitro ustaviti, je praktičen kratek razpolovni čas aktivne sestavine. Vendar ima daljši razpolovni čas, kot pri Marcumar®, prednost, da je mogoče doseči stabilnost v krvni plazmi.

Preberite več o temi: Strjevanje krvi

Poleg tega pod določenimi pogoji med zdravljenjem s Pradaxa® ni potreben nadzor koagulacije. To pomeni, da je mogoče ciljno območje vrednosti INR oceniti pri osebah z zdravimi funkcijami jeter in ledvic. Težje je pri ljudeh z motnjami v delovanju ledvic ali jeter. Metode nadzora koagulacije, kot pri Marcumar®, ni mogoče uporabiti za Pradaxa®. Obstajajo posebni testi za preverjanje učinkov dabigatran eteksilata. Toda ti testi so na voljo le v specializiranih laboratorijih. Poleg tega se Marcumar® in Pradaxa® presnavljata različno. Ker se aktivna sestavina dabigatran eteksilat presnavlja s tako imenovanim P-glikoproteinom, ni odvisen od nekaterih encimov, od katerih je odvisen zdravilo Marcumar®. Posledično je med zdravljenjem z dabigatran eteksilatom manj interakcij z drugimi zdravili. Lahko pa pride do interakcij z zdravili, ki zavirajo P-glikoprotein. Primer tega je antibiotik klaritromicin. Zdravilna učinkovina dabigatran eteksilat je v veliki meri neodvisna od sestavin iz hrane. Ker se 85% izloči prek ledvic, je odvisno od dobrega delovanja ledvic. Poleg tega je pripravek Pradaxa® bistveno dražji od Marcumar®.

Xarelto®

Komercialni pripravek Xarelto® vsebuje zdravilno učinkovino rivaroksaban. Je eden neposrednih in reverzibilnih zaviralcev faktorja strjevanja 10. Ta dejavnik ima tudi zelo pomembno vlogo pri strjevanju krvi. Indikacije so podobne tistim za druge antikoagulante. Razpolovni čas rivaroksabana je 7-11 ur. To omogoča bolj prilagodljiv nadzor. Pri zdravljenju z zdravilom Xarelto® veljajo enaki pogoji in omejitve za spremljanje koagulacije kot pri Pradaxa®. Aktivna sestavina rivaroksaban se delno presnavlja z enakimi encimi kot Marcumar®.

Morda vas bo zanimala tudi ta tema:

• Xarelto® in alkohol

Drugi del se tudi presnavlja preko P-glikoproteina. Interakcija z drugimi zdravili je majhna, vendar se lahko zgodi. Interakcije z določenimi sestavinami v hrani so manj pogoste. 1/3 Xarelto® se izloči preko ledvic. Če pride do nenadzorovane krvavitve ali drugih neželenih učinkov, je težko hitro reagirati na zdravilno učinkovino rivaroksaban. Tu ne delujejo protiukrepi za preveliko odmerjanje, ki se uporabljajo pri Phenprocoumonu. Enako velja za dabigatran eteksilat. Vendar pa za Pradaxa® obstaja tako imenovani antidot. Za rivaroksaban to še ne obstaja, vendar ga je treba razviti. Glede stroškov je Xarelto® nekoliko cenejši od Pradaxa®, a tudi bistveno dražji od Marcumar®.

Morda vas bo zanimala tudi tema: Na kaj morate upoštevati ustavljanje zdravila Xarelto?

Eliquis®

Komercialni pripravek Eliquis® vsebuje zdravilno učinkovino apixaban. Je tudi eden izmed neposrednih in reverzibilnih zaviralcev faktorja strjevanja krvi 10. Spada v isti razred snovi kot Xarelto®. Zato ima lastnosti, podobne Xarelto®. Malo mlajša je. Medtem ko je Xarelto® na trg prišel leta 2008, je Eliquis® na trgu od leta 2011. Indikacije so podobne. Tako imenovana farmakokinetika se nekoliko razlikuje. To pomeni, kako organizem vpliva na zdravilo, je za pripravke drugačno. Razpolovni čas Elquis® je 9-14 ur. Ima nekoliko nižjo biološko uporabnost. V skladu s tem ima biološka uporabnost 50%, medtem ko ima Xarelto® biološko uporabnost nad 80%. To ima lahko prednosti in slabosti.

Večja biološka uporabnost pomeni močnejšo porazdelitev in učinek v telesu. Pomeni pa tudi, da so stranski učinki, kot je nagnjenost k krvavitvam, lahko bolj izraziti. Trenutno se pripravlja protistrup za zdravilno učinkovino apixaban.Eliquis® se izloči 1/4 preko ledvic in 3/4 preko žolča. Obstajajo nekatere kontraindikacije za zdravila Pradaxa®, Elquis® in Xarelto®. Sem spadajo nosečnost, pa tudi akutne, klinično pomembne krvavitve, bolezni z dejavniki tveganja za hudo krvavitev in hkratna uporaba drugih antikoagulantov, kot je heparin. Priporočilo za disfunkcijo ledvic je pri treh pripravkih različno.