Makrolidi
uvod
Makrolidi so antibiotiki, ki so učinkoviti predvsem proti medceličnim bakterijam, to so bakterije, ki infiltrirajo v različne telesne celice. Na primer, makrolidi se lahko uporabljajo proti različnim patogenom, proti katerim na primer penicilini in cefalosporini niso učinkoviti. Učinek makrolidov temelji na dejstvu, da zavirajo razmnoževanje bakterij (bakteriostatično) in tako ustavijo širjenje bakterijske okužbe.
Več o tem preberite na: Antibiotiki
Indikacije za makrolide
Indikacije za zdravljenje makrolidov so (kot pri vseh drugih antibiotikih) okužbe z bakterijskimi patogeni. Kot razred antibiotikov so makrolidi še posebej učinkoviti proti bakterijam, ki se "skrivajo" v lastnih celicah telesa. Makrolidi se lahko še posebej dobro uporabljajo proti bakterijam iz skupine klamidije ali mikoplazme. Klamidije so bakterije, ki povzročajo predvsem okužbe genitalnih organov. Po drugi strani se mikoplazme nagibajo v dihalne poti.
Več o tem preberite na: Klamidijska okužba
Makrolidi delujejo tudi proti tako imenovanim gram-negativnim bakterijam. To so bakterije, ki uporabljajo posebno metodo obarvanja (Žalostno obarvanje) ne obarvajte. Vključujejo vrste bakterij, kot sta Legionella (tipično povzročajo pljučnico) in Neisseria (tipični povzročitelji za spolno prenosljive bolezni in meningitis). Toda tudi makro pozitivne bakterije (ki jih lahko obarvamo z Gramovim madežem), kot so streptokoki, lahko zdravimo z makrolidi. Streptokoki lahko povzročijo tonzilitis v primeru škrlatne vročine ali vnetja mehkih tkiv, otitisa in meningitisa.
Makrolidi so tako skupina antibiotikov, ki so učinkoviti proti velikemu številu bakterijskih okužb. Na splošno so makrolidi primerni proti skoraj vsem boleznim dihal. Uporabljajo se tudi proti številnim spolno prenosljivim boleznim in bakterijskim kožnim boleznim. Pomembno je opozoriti, da enterobakterij (ki jih najdemo večinoma v prebavnem traktu) ni mogoče zdraviti z makrolidi. Zato makrolidi niso primerni za zdravljenje okužb sečil in mehurja.
Aktivna sestavina in učinek
Učinek makrolidov temelji na zaviranju tvorbe različnih beljakovin bakterij. Za tvorbo teh bakterijskih beljakovin so potrebni tako imenovani ribosomi. Gre za velike strukture, na katerih je preveden genetski material bakterij. Makrolidi se pritrdijo na ribosome in s tem preprečijo, da bi se druge snovi, ki so potrebne za prevod tega genskega materiala, privezale na ribosome.
To ustavi tvorbo beljakovin v bakterijah. Bakterije ne morejo reproducirati svojega genskega materiala in rast celic se ustavi. Poleg tega se ne morejo razviti nove bakterije. Ta mehanizem omogoča zdravljenje bakterijskih okužb z makrolidno terapijo. Aktivne sestavine, ki se uporabljajo, so eritromicin, azitromicin, klaritromicin in rocitromicin.
Stranski učinki
Glavni stranski učinki makrolidov so učinki na jetra. Zdravljenje z makrolidi lahko poškoduje jetrne celice. Višji kot je odmerek aktivne sestavine, večja je verjetnost, da se bo ta škoda pojavila. To je predvsem posledica dejstva, da se makrolidi presnavljajo v jetrih in se izločajo tudi skozi jetra. Zaradi tega se makrolidi kopičijo v jetrih. Prekomerne aktivne vrednosti lahko postanejo strupene za jetrne celice in jih poškodujejo.
Drugi stranski učinki vplivajo predvsem na srce. Tam se tako imenovani čas QT podaljša, kar lahko privede do motenj srčnega ritma. Zlasti bi morali ljudi z že obstoječimi srčnimi boleznimi z makrolidi zdraviti le previdno ali pa sploh ne.
Drugi stranski učinki makrolidov so posledica njihovega delovanja proti bakterijam. Zdravljenje z makrolidi ne preprečuje samo rasti bakterij, ki povzročajo okužbo. Na makrolide vplivajo tudi naravna kožna in črevesna flora, ki jo sestavljajo tudi bakterije. Zato lahko terapija povzroči neželene učinke v prebavnem traktu, kot so slabost, bruhanje, driska in tudi bolečine v trebuhu. Stranski učinki na koži pogosto postanejo opazni šele, ko je imunski sistem oslabljen. Če so makrolidi ubili zaščitne kožne mikrobe, se lahko na koži naselijo tudi drugi povzročitelji bolezni, kot so glive in vodijo do glivičnih okužb.
Več o tem preberite na: Stranski učinki antibiotikov
interakcija
Medsebojno delovanje med makrolidi in drugimi zdravili je mogoče slediti predvsem njegovim učinkom na določen encim v jetrni presnovi. To je encim CYP3A4, ki ima glavno vlogo pri predelavi številnih snovi.
Makrolidi zavirajo učinek CYP3A4 in ga upočasnijo. To vpliva na zdravila, kot so statini (maščobe, ki uživajo maščobe), steroidi, kontracepcijska tabletka, kortizon, imunosupresivi (zdravila, ki znižujejo imunski sistem), psihotropna zdravila (zdravila, ki se uporabljajo za psihološke bolezni) in številne druge snovi v metabolizmu . Nekatera zdravila se razgradijo hitreje kot običajno, druga pa ostanejo v telesu še posebej dolgo. Interakcije s sokom grenivke lahko sprožijo tudi preko CYP3A4.
Kontraindikacije - Kdaj makrolidov ne smemo dajati?
Makrolidov še posebej ne smemo dajati, če obstaja alergija na učinkovino. Makrolidov se ne sme dajati, tudi če obstaja intoleranca na druge snovi, ki jih vsebuje zdravilo. Obstajajo tudi druge kontraindikacije, na primer za jetrne bolezni. Ker se makrolidi presnavljajo v jetrih in lahko tam povzročijo škodo, makrolidov pri hudih jetrnih boleznih ne smemo jemati. Po potrebi lahko makrolide dajemo v bistveno nižjem odmerku za poškodbe jeter, vendar je bolje, da preidemo na druge skupine antibiotikov.
odmerjanje
Odmerjanje makrolidov je odvisno od skupine makrolidov, osnovne nalezljive bolezni in, če je primerno, od telesne teže osebe, ki se zdravi. Resnost bolezni ima lahko vlogo tudi pri odmerjanju, obstajajo tudi različna odmerjanja za dajanje v obliki tablete in dajanje po žilah (intravensko) rabljen.
Eritromicin je predpisan v največjem odmerku 4g na dan. Standardni odmerek po veni je 1 g dvakrat (= 1000 mg), v obliki tablet 500 mg običajno jemljemo trikrat na dan. Azitromicin pa se vzame le enkrat na dan, ponavadi 500 mg. Klaritomicin lahko jemljemo dvakrat na dan, odmerjanje je lahko med 250 in 500 mg na tableto. Odmerjanje je treba prilagoditi, zlasti če so jetra poškodovana. Če so jetra preveč poškodovana, makrolidov ne smete uporabljati.
cena
Cene za makrolide ni mogoče določiti v celoti. V glavnem je odvisno od oblike uporabe (tablete ali raztopina za dajanje po veni). Pri tem igrata vlogo tudi odmerjanje in velikost pakiranja, prav tako tudi natančna skupina makrolidov, ki jih vsebuje pripravek. Makrolidi zahtevajo recept in jih je zato mogoče kupiti le v lekarnah na recept. Praviloma zapade le recepta v višini 5 evrov, preostale stroške krije zdravstveno zavarovanje.
Pri intravenskem zdravljenju makrolidov (dajanje antibiotika v veno) zdravila običajno ni treba kupiti v lekarni. Namesto tega zdravljenje poteka na primer kot del bivanja v bolnišnici. V tem primeru zdravstveno zavarovanje krije celotne stroške antibiotične terapije z makrolidi.
Makrolidi in alkohol - ali sta združljiva?
Makrolidi - tako kot večina antibiotikov - se v glavnem presnavljajo v jetrih in se nato izločajo prek jeter. To lahko privede do interakcij s hkratnim uživanjem alkohola in terapijo z makrolidi. Tako makrolidi in alkohol ne gresta dobro skupaj.
Alkohol se mora presnavljati tudi v jetrih. Zato lahko snovi vplivajo med seboj. Na primer, aktivne ravni makrolidov se lahko povečajo, saj alkohol v telesu upočasni razgradnjo aktivne sestavine. Predvsem pa to povečuje stranske učinke makrolidov in lahko celo povzroči simptome zastrupitve zaradi pretirano visokih aktivnih ravni v telesu. Poleg tega lahko razgradnjo makrolidov in alkohola upočasnimo, zato lahko dosežemo visoko raven alkohola v krvi tudi ob majhnem uživanju alkohola.
Alternativa
Namesto makrolidov običajno ponujajo drugi antibiotiki. Na primer, številne bakterijske bolezni lahko zdravimo s penicilini, cefalosporini ali fluorokinoloni. Učinkovitost različnih razredov antibiotikov se pri različnih skupinah bakterij razlikuje.
Makrolidi se uporabljajo predvsem, kadar antibiotiki z manj stranskimi učinki, kot so penicilini in cefalosporini, niso več učinkoviti. Kot alternativa makrolidom so pogosto na voljo drugi visoko učinkoviti antibiotiki, na primer fluorokinoloni ali karbapenemi.
Ali ga lahko jemljemo med nosečnostjo in dojenjem?
Za uporabo različnih makrolidov med nosečnostjo in dojenjem ni na voljo dovolj podatkov, da bi lahko podali posebno izjavo o vnosu. Končno ni razjasnjeno, ali se aktivne sestavine lahko med nosečnostjo prenašajo na otroka preko posteljice (posteljice). Prav tako ni znano, ali se lahko makrolidi prenašajo na otroka skozi materino mleko. Poleg tega ni razjasnjeno, ali bodo aktivne sestavine, če dosežejo še nerojenega ali dojenega otroka, škodovale. Zaradi tega je treba makrolide jemati med nosečnostjo in dojenjem šele po natančnem odmerjanju koristi in tveganj.
Več o tem preberite na: Antibiotiki v nosečnosti in Antibiotiki med dojenjem
Učinkovitost tabletke z makrolidi
Če makrolidi in tabletke vzamete hkrati, se lahko učinkovitost tabletke poslabša. Vendar pa natančne izjave o učinkovitosti tabletk ni mogoče dati v povezavi z makrolidi, saj niso bili vsi makrolidi testirani z vsemi aktivnimi sestavinami različnih tablet. Vendar pa so v nekaterih raziskavah ugotovili, da je bila tabletka manj učinkovita, če jo uporabljamo z makrolidi. Zato je treba domnevati, da se ob hkratnem jemanju makrolidov učinkovitost tabletke zmanjša. Zato je treba v obdobju uživanja antibiotikov uporabiti dodatno metodo kontracepcije.