Takrolimus

uvod

Takrolimus je zdravilo, ki se uporablja za zaviranje in modulacijo imunskega sistema. Na splošno se uporablja za zaviranje zavrnitve presaditve, nekaterih avtoimunskih bolezni in kroničnih vnetnih kožnih bolezni. Zdravilna učinkovina je pridobljena iz grampozitivnih bakterij iz roda Streptomyces in je strukturno podobna skupini makrolidnih antibiotikov.
Takrolimus je bil prvič odobren leta 1994. Zaradi imunomodulatornega učinka je bil od takrat vse bolj odobren za druge bolezni (i.a. tudi kot kapljice za oči in sredstvo za izpiranje ust).

Indikacije za takrolimus

Po peroralni uporabi (v obliki tablet) deluje imunosupresivno in se uporablja za Zaviranje zavrnitve presaditve (npr. po presaditvi ledvic, jeter, srca) in redko na Avtoimunske reakcije (npr. Ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, miastenija gravis). Če se lokalno nanese na kožo (v obliki mazila) takrolimus deluje imunomodulatorno in se pogosto uporablja pri Nevrodermatitis (atopični ekcem). Poleg tega se v zadnjih letih uporablja tudi v terapiji luskavica (kronična vnetna kožna bolezen) integriran.

Na voljo je v obliki kapljic za oči zelo suhe oči kot del a Keratoconjunctivitis sicca rabljen. Uporablja se tudi kot sestavina za izpiranje ust Vnetje sluznice ust.

Takrolimus za luskavico

Luskavica je ena kronična, nevnetna kožna bolezen. Telesni imunski sistem je usmerjen proti telesnim lastnim strukturam v koži. Kot posledica vnetja se na površini kože oblikujejo rdečkasti luskasti obliži, odvisno od resnosti.

Takrolimus se uporablja za zatiranje te avtoimunske reakcije s spreminjanjem in dušenjem imunoloških procesov v koži. V primerjavi z dodatno uporabljenimi Glukokortikoidi (Kortizon) za takrolimus je značilen a boljša toleranca izklopljeno - ponavadi ni atrofije kože (tanka koža) in brez povečanja intraokularnega tlaka.

Več o tem si preberite tukaj Terapija luskavice.

Neželeni učinki takrolimusa

Odvisno od vrste aplikacije (sistemsko ali lokalizirano) različni stranski učinki, ki se lahko pojavijo v različnih stopnjah resnosti.

S sistemsko uporabo (pogosto v daljšem časovnem obdobju) lahko postane a Poškodbe ledvic (Nefrotoksičnost) in eno Poškodba živčnega sistema (Nevrotoksičnost) pridi. Kot rezultat, lahko nevrološke motnje zgoditi (Tresenje, omotica, zamegljen vid, depresija, nespečnost). Tudi so visok krvni pritisk, krči in zvišana raven sladkorja v krvi možno med terapijo.
Obstaja sistemska inhibicija imunskega sistema povečana dovzetnost za okužbo. Študije so pokazale tudi dolgotrajno uporabo takrolimusa pri enem rahlo povečano tveganje za nastanek raka poročalo (Nad vsem Kožni rak) - Potrebni so redni pregledi pri dermatologu in ustrezna zaščita pred soncem. Nadaljnje neželene učinke pri sistemski uporabi najdete na vložku.

V primeru lokalnega, to je lokalnega nanosa, se lahko prizadeto območje kože razvije v prvih dneh po nanosu takrolimusa Rdečica Z Izgoreli in srbenje pridi. Tudi a Občutek vročega na prizadetem delu kože je možno.

Interakcije s takrolimusom

Ko se takrolimus absorbira v telo, ga izloča encim (CYP34A) skoraj v celoti presnavljajo. Ker se mnoga druga zdravila presnavljajo z istim encimom, lahko tudi, če jih jemljemo hkrati Interakcije s tveganjem enega povečan ali oslabljen učinek pridi. Uporaba takrolizma po presaditvi tvega zavrnitev presadka.
Pogoste interakcije se pojavijo v kombinaciji z Johannis zelišča, Karbamazepin, Barbiturati, Amiodaron, Cimetidin in nekaj Antibiotiki. Tudi hkratna dobava Grenivkin sok lahko pomembno vpliva na aktivne ravni takrolimusa.

Takrolimus in alkohol - sta združljiva?

Če jemljete takrolimus (sistemsko in aktualno) naj popolnoma se vzdržijo uživanja alkohola. Celo zelo majhne količine alkohola lahko privedejo do reakcij nestrpnosti (Izpuščaj, pordelost, pekoč, srbenje, oteklina), ki so v glavnem v obraz manifest. Simptomi navadno izzvenijo nekaj ur po pitju alkohola.

Kontraindikacije za takrolimus

Če je znano, da imate preobčutljivost ali alergijske reakcije na takrolimus, se morate vzdržati jemanja in namesto tega uporabiti drug imunosupresiv. Tudi Intoleranca na makrolidne antibiotike (npr. Eritromicin, klaritromicin) lahko povzroči reakcije preobčutljivosti zaradi podobne strukture takrolimusa.
Treba je opozoriti, da nekateri pripravki Laktoza vsebujejo. V primeru presnovnih motenj ogljikovih hidratov (npr..B. Intoleranca za galaktozo, laktozna intoleranca) se je treba posvetovati z zdravnikom o možnih učinkih pred jemanjem takrolimusa.

Odmerjanje takrolimusa

Pri sistemski uporabi je takrolimus običajno v obliki Tablete aplicirano - v izjemnih primerih je možen tudi intravenski nanos. Glede na razpolovno dobo je treba razlikovati med Kapsule retard in kapsule brez zaostanka. Kapsule retarda so enkrat na dan (Zjutraj) jemljemo v času, ko kapsule niso zadržane dvakrat dnevno (zjutraj in zvečer) se lahko vzame. Natančna nastavitev odmerka je odvisna od telesne teže in bolezni, opravi pa ga zdravnik.
Če se uporablja lokalno v obliki a mazilo bo to 1-2 krat na dan Uporabljamo ga, dokler se simptomi ne odpravijo. Uporaba se lahko nadaljuje do teden dni po odpravi simptomov.

Ravni takrolimusa

Uporaba drog takrolimusa je odvisna od ene ozek terapevtski razpon. To pomeni, da lahko celo rahlo povečana raven takrolimusa v krvi povzroči zelo resne neželene učinke in rahlo znižana raven lahko privede do pomanjkanja želenega učinka. Zato mora zdravnik in redno določiti aktivno raven pod nadzorom postati.

Odmerne oblike

Takrolimus kot mazilo / krema

Takrolimus lahko lokalno uporabljamo v obliki mazila ali kreme. Pogosto se uporablja za Nevrodermatitis (atopični ekcem), en alergijska preobčutljivostna reakcija (Tip I.), pri katerem na značilnih območjih pride do obsežne pordelosti kože z močnim srbenjem (Nad vsem na območju velikih ovinkov) prihaja.
Z nanosom mazila lahko vnetje na koži selektivno zavremo. V nasprotju s pogosto uporabljenimi za nevrodermatitis Glukokortikoidi (Kortizon) Terapija s takrolimusom ne vodi do atrofije kože (tanka koža) in brez povečanja intraokularnega tlaka. Neželeni učinki so večinoma omejeni na kožo (Rdečica, pekoč, srbenje), saj le zelo majhna količina pride v krvni obtok.

V zadnjih letih narašča tudi takrolimus preventivni Uporablja se pri terapiji ekcema za zmanjšanje števila vnetja in za lajšanje resnosti vsakega vnetja.

Takrolimus kot kapljica za oko

Takrolimus se lahko uporablja tudi kot del kapljic za oči za zelo suhe oči v primeru neinfekcijskega konjunktivitisa (Keratoconjunctivitis sicca) uporabljati. Učinek temelji na znižanju koncentracij dejavnikov, ki spodbujajo vnetje znotraj solznega filma.

V očesnih kapljicah se pogosto uporablja ciklosprin A. To je tudi imunosupresivno zdravilo, ki ima mehanizem delovanja podoben kot takrolimus. Vendar pa so začetne študije pokazale, da ima takrolimus bistveno večjo moč (močnejši učinek) pri zdravljenju neinfekcijskega konjunktivitisa. Ker pa je takrolimus na trg prišel šele v zadnjih nekaj letih, še vedno ni izkušenj z dolgoročnimi rezultati s temi kapljicami za oči.

Prosimo, preberite tudi našo stran Kaj lahko naredite s suhimi očmi?

Takrolimus kot vodica za usta

Takrolimus se lahko uporablja tudi pri Vnetje sluznice ust (Lichen planus) uporabljati. Lichen planus je kronično vnetje kože ali sluznice z močnim srbenjem.
Takrolimus je pogosto sestavina za izpiranje ust. Ima imunomodulatorni in protivnetni učinek, kar vodi do a Zmanjšanje simptomov za vnetje ustne sluznice.

Cena različnih dozirnih oblik

Takrolimus je Samo na recept ali na recept na voljo v lekarni. Cene med mazili (aktualna) in tablete (sistemski) se zelo razlikujejo.
Mazila, ki vsebujejo takrolimus v različnih koncentracijah (10-50g) so vključeni v ceno cca 25€ pridobiti. Pripravki takrolimusa v obliki tablet so na voljo v različnih velikostih (50 ali 100 kapsul) kupiti. Cene za paket 50 kapsul se začnejo od pribl 200€.

Kako deluje takrolimus

Takrolimus se ukvarja s tem Aktivacija imunskega sistema po priznanju tujih struktur (npr. Odlomki bakterij / virusov, presaditve in še veliko več.) a. Te strukture postanejo T celice imunskega sistema, ki ga predstavljajo celice, ki predstavljajo antigen. Posledično se znotraj T-celic sintetirajo pomembne snovi sporočil (i.a. Interlevkini), ki so odgovorne za lastno rast in aktiviranje drugih imunskih celic.

Takrolimus deluje kot a Kalcinevrin zaviralec v T celicah. Zaradi svoje maščobne lastnosti se veže na imunofilin znotraj celic, kar ustvarja transdukcijske signale preko kalcinevrina in s tem sintezo sporočilne snovi Interlevkin (IL-2) je zaviran. IL-2 je pomemben za neodvisno aktivacijo in stimulacijo T-celic, ki posredujejo del imunskih reakcij v telesu. Poleg tega sinteza nadaljnje glasbene snovi zaviral imunski sistem.

V nasprotju z drugimi uporabljenimi imunosupresivi takrolimus že učinkuje po nekaj dneh. Zato takrolimus pogosto kombiniramo z drugimi imunosupresivi, da dosežemo kratkoročne in dolgoročne imunosupresivne učinke.

Prav tako lahko najdete več informacij o tem, kako Imunski sistem.