Drog

Blokatorji kalcijevih kanalov

Sopomenke v širšem pomenu

Angleščina:

antagonist kalcija

opredelitev

Kalcijevi antagonisti imajo nasproten učinek kot kalcij: Preprečujejo, da bi kalcij dosegel celice srčne mišice, celice električnega prevodnega sistema (dražilni sistem srca) na srce in mišične celice krvnih žil.

Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (arterijska hipertenzija), srčne aritmije in poškodbe koronarnih arterij (koronarna bolezen), ki nastanejo zaradi otrdelosti arterij (arterioskleroza).

Kako delujejo zaviralci kalcijevih kanalov?

To vodi v srčno mišico Pomanjkanje kalcija do zmanjšane učinkovitosti. Utrip ali srčni utrip postane počasnejši, ker celice prevodnega sistema dražljaja zaradi manjše količine kalcija delujejo počasneje. Zaradi teh učinkov srce bolje oskrbuje s kisikom, tako da je srce s poškodbami Koronarne arterije v okviru koronarne bolezni lahko znova bolje poskrbimo.

Stene krvnih žil se vedno bolj sprostijo, zato se odpornost v žilah zmanjšuje. Upor je pritisk, ki ga žile izvajajo na srce Srčnožilni sistem nasprotovati.

Kakšni so stranski učinki terapije z zaviralci kalcijevih kanalov?

Neželeni učinki zaviralcev kalcijevih kanalov fenilalkilamina in benzotiazepina so počasni srčni utrip in srčna aritmija. Med zdravljenjem z verapamilom lahko pride do zaprtja (zaprtja).
Uporaba dihidropiridinov lahko privede do hitrega pulza ali srčnega utripa in zastajanja vode (edema) v nogah.
Zaradi vazodilatacijskega učinka, ki je skupen vsem zaviralcem kalcijevih kanalov, so možni glavoboli, omotica in občutek toplote z pordelostjo obraza.

Vse tri skupine zaviralcev kalcijevih kanalov lahko povzročijo alergijske reakcije na učinkovino. Nato je treba zdravilo takoj prekiniti!

Kdaj ne smemo jemati zaviralcev kalcijevih kanalov?

Blokatorjev kalcijevih kanalov ne smemo dajati bolnikom, ki so imeli srčni infarkt pred manj kot 6 tedni. Prav tako bolniki s srčno insuficienco (srčno insuficienco), z motnjo v prevodnem sistemu srca (srčna aritmija) ali z akutnimi motnjami cirkulacije srca, ne smejo jemati zaviralcev kalcijevih kanalov.
Za omenjeno skupino zdravil za omenjene bolezni in med nosečnostjo obstaja tako imenovana kontraindikacija, ki prepoveduje dajanje zdravila zaradi resnih stranskih učinkov.

Kakšne so alternative zaviralcem kalcijevih kanalov?

Odgovor na vprašanje, kakšne so alternative zaviralcem kalcijevih kanalčkov, je odvisen predvsem od namena jemanja zdravila. Na primer pri zdravljenju visokega krvnega tlaka je mogoče izbrati več drugih možnosti. Poleg tako imenovanih zaviralcev ACE so za terapijo primerni tudi tiazidi ali po potrebi beta blokatorji.

Najprej in predvsem, da bo zdravnik pri izbiri ustreznega zdravila upošteval okoliščine pacienta, kot so starost in sekundarne bolezni. V nekaterih primerih morda na začetku predpisanega zdravila ni dobro prenašati. Če je to zaviralec kalcijevih kanalov, lahko preklopite na eno od omenjenih alternativnih zdravil. Poleg tega je treba pri razmišljanju o možnostih za zdravljenje zdravil, kot so zaviralci kalcijevih kanalčkov, vedno upoštevati, da je v nekaterih primerih mogoče doseči velik napredek tudi pri ukrepih, ki ne vključujejo drog. Na primer, če je krvni tlak le rahlo povišan, zdrava prehrana in zadostna telesna vadba v mnogih primerih lahko privede do izboljšanja, tako da po potrebi sploh ne jemljemo zdravil. Vsekakor se morate z zdravnikom pogovoriti o možnih alternativah jemanju zaviralcev kalcijevih kanalov.

Blokatorji kalcijevih kanalov pri angini pektoris

Blokatorji kalcijevih kanalčkov so pomembna sestavina pri zdravljenju angine pektoris. Običajno jih uporabljamo z drugim zdravilom za zdravljenje simptomov (tesnost v prsih, kratka sapa in bolečina, ko smo izpostavljeni stresu ali mrazu). Zdravnik predpiše tudi blokatorje beta ali tako imenovane nitrate. Receptu je treba strogo upoštevati, sicer lahko napačna kombinacija poslabša situacijo. Vedno se priporoča tudi previdnost, če zdravila v primeru napada angine pektoris ne delujejo več ali se simptomi pojavijo brez ali z zelo malo stresa. Potem so to lahko tudi znaki srčnega infarkta, ki jih lahko izključimo ali zdravimo le, če je potrebno v bolnišnici. Če imate simptome, morate takoj obvestiti ali se posvetovati z zdravnikom.

Blokatorji kalcijevih kanalov pri Parkinsonovi bolezni

Blokatorji kalcijevih kanalov se ne smejo uporabljati pri ljudeh s Parkinsonovo boleznijo. Raziskave so pokazale, da lahko nekateri predstavniki te skupine zdravil poslabšajo simptome, značilne za bolezen. Vendar obstajajo tudi študije, ki kažejo, da določen zaviralec kalcijevih kanalov pozitivno vpliva na potek bolezni pri Parkinsonovi bolezni. Zaradi te (še vedno) dvoumne študije se antagonisti kalcija običajno ne smejo uporabljati pri ljudeh s Parkinsonovo boleznijo, dokler ne bodo pridobljeni novi izsledki raziskav.

Različne vrste zaviralcev kalcijevih kanalov

To skupino zdravil lahko razdelimo v tri nadaljnje podskupine, ki razvijejo svoj učinek na različnih mestih (srčna mišica, dražilni sistem, krvne žile):
Skupina Fenilalkilamini, od Benzotiazepini in Dihidropiridini.

Skupine Blokatorji kalcijevih kanalov:

Ime aktivne snovi Skupina aktivne snovi Kraj delovanja Ime izdelka
Nifedipin Stene posod dihidropiridina, npr. Adalat®, Aprical®
Nitrendipin Stene posod dihidropiridina, npr. Bayotensin®, Nitrepress®
Amlodipin Stene posod dihidropiridina, npr. Norvasc®, Amlobeta®
Felodipin Stene posod dihidropiridina, npr. Felocor®, Modip®
Verapamil Fenilalkilamini stene srca in žil, npr. Cardioprotect®, Ispotin®
Diltiazem Benzotiazepini stene srca in žil, npr. Dilsal®, Diltiuc®

Stolpec "Ime pripravka" vsebuje imena farmacevtskih podjetij za njihova zdravila s posebno aktivno sestavino iz skupine kalcijevih antagonistov.

Dihidropiridini

Stene posod so glavno mesto za delovanje dihidropiridinov (DHP):
Zmanjšajo vaskularni upor in tako znižujejo krvni tlak. Ob jemanju DHP lahko srčni utrip postane hitrejši (tahikardija), ker živčni sistem refleksno reagira na znižanje krvnega tlaka.

V glavnem se uporabljajo dihidropiridini uporablja se pri zdravljenju visokega krvnega tlaka.

Fenilalkilamini

Podskupina fenilalkilaminov deluje tako na srce kot na ožilje. Srčni utrip se upočasni in srce bije manj. Poleg tega se odpornost posod zmanjšuje. Oba mehanizma znižujeta pacientov krvni tlak. V nasprotju z dihidropiridini srčni utrip ne postane hitrejši, saj delovanje zdravila prekliče reakcijo živčnega sistema.

Fenilalkilamini se uporabljajo pri zdravljenju visokega krvnega tlaka in srčne aritmije.

Benzotiazepini

Benzotiazepini imajo podobne učinke kot fenilalkilamini, vendar le nekoliko zmanjšajo utripno moč srca.

Ena od prednosti skupine zdravil je, da nimajo vpliva na presnovne funkcije in posledično ne vodijo v zvišanje ali znižanje krvnega sladkorja in podobno.

Benzotiazepini se uporabljajo, kadar ima bolnik nenormalne srčne ritme.

mazilo

Mazila, ki vsebujejo antagoniste kalcija, se lahko uporabljajo za lajšanje bolečin in nelagodja na območju anusa. Takšno mazilo lahko pomaga na primer pri hemoroidalni bolezni (boleče izbokline krvnih žil na anusu) ali pri analni razpoki (raztrganje na črevesni sluznici v analnem kanalu). Deluje neposredno na mestu in preprečuje krče sfinktra, kar sicer lahko privede do močnih bolečin. Uporaba mazila s kalcijevim antagonistom kot aktivne sestavine je lahko posebej koristna po operaciji. To vodi do sprostitve muskulature sfinktra in do izboljšanega pretoka krvi. To podpira tudi proces celjenja.Mazilo se nanese okoli anusa večkrat na dan s prstom. Naenkrat je treba uporabiti le približno velikost graha. Na splošno mora biti uporaba med štirimi in šestimi tedni. Zdravnik bo natančno napotil uporabo.

Valsartan

Zdravilna učinkovina valsartan ni kalcijev antagonist, ampak tako imenovani AT1 antagonist. Ti ne razvijejo svojega učinka tako, da blokirajo kalcijeve kanale na celicah, temveč zavirajo tkivni hormon angiotenzin. Čeprav ima kalcij tudi pomembno vlogo v celicah v mehanizmu delovanja valsartana, je to še vedno drugačna skupina učinkovin kot zaviralci kalcijevih kanalčkov. Valsartan in zaviralci kalcijevih kanalov imajo skupno to, da se oba uporabljata za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Pogosto sta obe zdravili kombinirani, tako da lahko izberemo nižji odmerek. Ali je za pacienta primeren zaviralec kalcijevih kanalov ali bolje valsartan (ali druga zdravila s podobnim mehanizmom delovanja), je odvisno od spremljajočih okoliščin. Bolniki, ki trpijo tudi zaradi arterijske okluzivne bolezni nog ("vmesna klavdikacija"), imajo večjo korist od učinkov zaviralca kalcijevih kanalov. Kdor trpi za diabetesom ali srčnim popuščanjem, je treba bolje zdraviti z valsartanom (ali drugim zdravilom iz skupine sartan ali zaviralcev ACE).